含去加压素乙酸乙酯的复合剂型的开发与评价抗颊施用
例如，去氨加压琥珀（DDAVP）是用于治疗原代夜间遗尿的寡肽。DDAVP的差的口服生物利用度加速了鼻腔和Oromucapasal等替代管理途径的转变，从而导致高波动增加了不期望的副作用的风险。
该研究的目的是使用新的复合剂型（固体基质附着在双层粘膜粘附膜上），使DDAVP通过Oromucosal途径提供，降低通过精确给药来减少不期望的副作用的风险。将DDAVP以Minitablet的形式掺入固体基质中，并比较直接压片（AV> 30）和颗粒，然后进行压片（AV = 17.86）。具有含量均匀性的Minitablets只能通过造粒和损失（AV = 11.27）获得，即时药物释放（7-8min后> 80％）和快速崩解（<49s）。在最多1小时的时间间隔内用临床相关剂量（200μg）进行渗透性研究，导致表观渗透系数为4.90×10-6 cm/s (minitablet) and 2.04 × 10-6 cm/s (composite).
可比波动显示复合材料和Minitableit关于给药精度的劣质性。因此，可以实现朝向受控和剂量准确的透射菌递送系统活性DDAVP的步骤。
材料：在本研究中，使用去氨素（多肽实验室，Limhamn，Sweden）作为活性药物成分。
用于制备MTS，α-乳糖一水合物（Flowlac 100.那兆，瓦塞尔堡，德国），硬脂酸镁（Parteck Lub Mst.那默克，法兰克福，德国）和烟雾二氧化硅（Aerosil 200，evonik.德国达姆施塔特德国）被使用了。用于造粒的粘合剂是povidone 30（kollidon®30那巴斯夫，Ludwigshafen，德国）。
壳聚糖（85％脱酰甲基化，西格玛Aldrich，Darmstadt，德国），Hypromellose（HPMC，Pharmacoat 603，Shin Etsu，东京，日本）和乙基纤维素（EC，Aqualon N 22，Ashland，Ashland，USA）被选为电影 -形成剂。选择甘油，85％（Caelo，Hilden，德国）和三硝基硝酸酯（Caelo，Hilden，德国）被选为增塑剂。Carmellose-Natrium（CMC
在水溶液中20％（Walocel C 30Pa 09，Dow Wolff Cellulosics，Bomlitz，德国）用作MT和MBF之间的胶水。
从Fisher Scientific（Hampton，USA）获得水[高效液相色谱（HPLC）-Grade]。乙腈（HPLC级），邻磷酸（85％，P.A.）和甲酸（98％，P.A.）购自AppliChem（德国达姆施塔特，德国）。VWR Chemicals（Langenfeld，德国）提供乙醇（99％），盐酸（0.1N）和磷酸二钾磷酸钾。这些研究中使用的缓冲剂组合物在蒸馏水中含有10mM Dipotasium磷酸氢，并用正磷酸调节pH值（pH6.8或7.4）。
Permeapad®（Innome，Espelkamp，德国）的仿生膜系统被用作渗透测量的障碍。
文章信息：Dina Kottke，Bjoern B. Burckhardt，Tanja C. Knaab，JörgBreitkreutz，BjörnFischer。含有颊酮酸的复合剂型的开发和评价，对颊酮肽，
国际药物学报：X，2021.：//Doi.org/10.1016/J.ijpx.2021.100082。