静电沉积辅助白杨素脂质体的制备、表征及乳腺癌治疗效果评价

白杨素(Chrysin,CHR)是一种存在于多种蔬菜、水果和蘑菇中的黄酮类化合物,是一种具有神经营养、抗炎和抗癌作用的生物分子。尽管有治疗潜力,低溶解度和生物利用度限制了它的治疗效果。为了克服这些缺点,本文报道了白杨素脂质体(CLPs)的研究进展。

以壳聚糖/卵磷脂为保护剂,采用静电沉积辅助膜水合法制备了纳米脂质壳中的白杨素。采用DSC、XPRD、FE-SEM、TEM、粒径、多分散指数、zeta电位、载药量和包封率等方法对制备的CLPs进行了表征。并通过体外溶出度、体内生物利用度、体外抗癌活性及稳定性研究对其进行了表征。合适的粒径,PDI和ZP意味着开发的CLPs的稳定性。发现%DL和%EE为3.56 ± 0.13和90.5 ± 分别为1.49。DSC和PXRD研究表明CHR发生了非晶态转变,这可能有助于提高CHR的溶解度和溶解曲线。

体内药代动力学研究表明,CLPs的相对生物利用度提高了5倍以上。在硅分子对接的研究结果表明,两个聚合物之间的静电相互作用。本研究表明壳聚糖对白杨素具有保护和包封作用,从而提高其细胞毒性和生物利用度。

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文章信息:普拉尚K。Deshmukh,Rakesh E。Mutha&Sanjay J。苏拉纳(2021)用于乳腺癌治疗的白杨素脂质体的静电沉积辅助制备、表征和评价,药物开发和工业药房,内政部:10.1080/03639045.2021.1934873

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