高压压实对采用标准辅料的布洛芬二元混合物溶解度和固有溶解的影响
使能配方通常依赖于功能性赋形剂。然而，问题仍然是，当在不寻常的制造工艺条件下使用时，作为标准辅料是否会建立类似的相互作用并随后改善溶解度。
在本研究中，我们提出在亲水性辅料存在的情况下，在高压下压实原料药，以提高溶解度和/或溶解速率，同时保持过饱和状态。布洛芬(IBU)与羟丙基纤维素的二元混合物益寿糖，甘露醇和山梨糖醇压实应用高压(500 MPa)与以前的共磨步骤。选择内在溶解速率(IDR)来表征和评价溶解性能。纯IBU的IDR从5倍增加到88倍，水溶解度在3 ~ 54%之间。对于多元醇，异麦芽糖对溶解度和溶解度的影响最大，且不改变IBU的结晶度，不受共磨步骤的影响。
甚至更大的影响是与HPC．然而，只有在没有共磨步骤的情况下，布洛芬仍然是晶体，而共磨诱导了38%的非晶态ibu含量。根据XRPD和DSC的发现，更高的IDR和溶解度值与晶体修饰以及IBU/辅料相互作用有关。
文章信息:巴沙尔易卜拉欣，卡尔g瓦格纳。高压压实对布洛芬二元混合物溶解度和固有溶解的影响，国际药学杂志:X, 2021。https://doi.org/10.1016/j.ijpx.2021.100075。
材料:以下化学品从商业供应商处获得并按收到的方式使用:布洛芬从巴斯夫公司(德国路德维希港)；羟丙基纤维素HPC SSL和异麦芽糖(GalenIQ 721 DC，凝聚球形益寿糖)由日本苏打公司(东京，日本)提供Beneo-Palatinit(德国曼海姆),分别。甘露醇(Pearlitol SD100，由氢化甘露糖溶液喷雾干燥制备)和山梨醇(NeosorbP20/60，粗山梨醇晶体)由火箭(法国Lestrem办一座)．