通过基于多剂量蛋白质制剂的多剂量蛋白质的NMR研究评估蛋白质 - 赋形剂相互作用

药物多剂量配方中基本需要防腐剂是预防微生物生长的赋形剂。在可用物质中,苯酚被广泛用于肠胃外,然而,已知与非离子表面活性剂相互作用,如聚山梨醇酯,并且可能与活性药物成分相互作用。尽管对表面活性剂和防腐剂组合的需求正在增长,但是可能最终削弱制剂的稳定性和抗微生物活性的可能的分子相互作用尚不清楚并适当地研究。

在目前的研究中,研究了苯酚与模型融合蛋白以及聚山梨醇酯20的结合。为此目的,通过扩散有序的NMR光谱成功定量结合苯酚的级分。苯酚与表面活性剂的结合在药学相关的聚山梨醇酯浓度中可忽略不计,但与所用活性药物成分的结合是相关的且浓度依赖性。得到这种相互作用的结果是降低抗微生物功效。

作为本研究的最终结果,提出了NMR分析作为一种材料节省方法,其与药典中描述的抗微生物活性测试结合使用。

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图形显示蛋白质配方的八种不同的典型组分
蛋白质配方的典型组分;图片:sciencemedia.com.

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