卡马西平-β-环糊精包合物及f -熔融崩解辅料咀嚼片的研制。卡马西平释放动力学的数学模型

由于其低溶解度，卡马西平(CBZ)在胃肠道中释放缓慢且不完全，因此具有不同的药代动力学和药效学效应。人们设计了许多方法来提高它的溶解性，大量提出的解决方案表明这个问题还没有得到满意的解决。持续存在的问题是，可预测的释放动力学，即在规定的限度内增加的速率，需要避免高吸收变异性。本文介绍了卡马西平-β-环糊精包合物(CBZ-β-CD)的合成，物理混合物CBZ、β-CD和CBZ-β-CD包合物的表征，采用傅里叶变换红外光谱、扫描电镜、同步热分析和x射线衍射、咀嚼片的配方、测定卡马西平在含1%十二烷基硫酸钠(LSS)的介质中的溶解，以及在模拟唾液(SS)中释放动力学的数学模型。含CBZ-β-CD和超崩解剂片剂的CBZ总释放动力学F-Melt在SS和LSS中都遵循两个步骤:破裂释放在第一分钟和缓慢释放间隔60分钟。在第二阶段释放Higuchi和粉红模型所描述的,它提倡一种控释结合扩散和肿胀的现象和放松的crospovidone组件生成的矩阵F-Melt赋形剂．

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结论
研究了CBZ和β-CD的新型包合物的性质作为制备酸臭室的有希望的候选者。使用粘合方法以固态的粘合方法以1：1的摩尔比获得研究的包含复合物。为了比较，制备并分析CBZ和β-Cd之间的物理混合物，并分析相同的摩尔比。复合物的SEM图像显示成聚集成不规则形状的更多无定形粒子，其中两种组分的形态已经消失。这种显着的变化表明CBZ和β-CD之间的二进制包含复合物的形成。这是由FTIR，XRD和热分析调查确认的。CBZ-β-CD包合物的形成导致活性成分的药理学性质（溶解度，吸收性和因此生物利用度）的重要修饰。这些修饰可能对药物的生物学效应产生重大影响。因此，本研究的自然发展是含有该新型CBZ-β-CD包合物的酸的几种酸多解片剂的制备和表征。包含CBZ-CD复合物和超崩解剂的片剂配方F-Melt®与商用CBZ Tegretol片相比，CBZ的发布速度更快。含CBZ-CD和超崩解F-Melt的片剂在SS和LSS下的总卡马西平动力学释放分为两个阶段:(i)在最初的几分钟内进行一次突发发布，(ii)在不同的时间间隔内进行一次较慢的发布，最高可达60分钟。Higuchi和Peppas模型很好地描述了第二阶段的发布，它支持一种扩散控制释放结合一些由F-Melt赋形剂的聚维酮组分产生的基质膨胀和松弛现象。