纳米晶体，无定形和深对共晶溶剂基配方的体外和体外比较的培养基

深度共晶溶剂（DES）是由氢键供体和受体构成的共晶体系，已提出作为可溶性药物不良的有希望的配方策略。由1：2摩尔比中的氯化胆碱和乙酰丙酸组成的DEs组成的用于制备模型药物的液体溶液。

该配方进行了测试体外（药物释放和渗透率）和体内（大鼠模型）和与无定形子宫的性能和商业共用纳米晶体制剂的性能进行比较。在该研究中，将DES制剂直接与其他建立的能够进行比较。这体外药物释放研究证明，DES制剂和无定形形式均能够诱导表观过饱和，然后均匀沉淀。为了减轻沉淀的风险，HPMC在溶解介质中预先溶解，成功降低了沉淀度。符合释放研究的结果，一个体外与纳米晶制剂相比，渗透性研究表明，来自DES配方和无定形形式的药物优异渗透。

但是，有前途体外结果不能直接翻译成增加体内与纳米晶体制剂相比大鼠的性能。与无定形的共用剂（20±4％）相比，在DES制剂（34±4％）显示出较高的口服生物利用度（20±4％），它与从纳米晶体制剂获得的口服生物利用度（36±2％）相比。

将完整的文章作为PDF下载到这里或者在这里阅读

文章信息：Henrik Palmelund，Jonas B. Eriksen，Annette Bauer-Brandl，Jukka Rantanen，KorbinianLöbmann。纳米晶体，无定形和深对共晶溶剂基配方的体外和体内比较，国际药物学报：X，第3卷，2021. HTTPS：//Doi.org/10.1016/J.ijpx.2021.100083。