影响振动磨机中的过程和配方变量的探索性分析:Praziquantel的情况

抽象的

Praziquantel.,用于治疗血吸虫物质感染的BCS II类化植物药物,在具有不同聚合物的振动磨机中进行了共同(线性和交联的聚吡啶,共氢化酮和淀粉乙酸钠)。在实验筛选设计的帮助下,进行了对配方变量(药物 - 聚合物WT比和聚合物型)和工艺参数(研磨介质,研磨时间和频率的类型,研磨时间和频率)的勘探分析。研究了上述因素对三种PZQ特征(残留结晶度,水溶性增强和药物回收)的影响。载体量的变化证明是迄今为止影响所有实验反应的最重要变量。较低的影响,并且在某些情况下,相当缺乏效果,具有过程变量的变化。所有共和系统的特征在于高无定形程度,并且溶解度明显高于API。通过在20Hz的20Hz中处理非常有前途的产物,使用15mm的3个球体作为研磨培养基,即具有50%API含量的共同,显示在20℃下的4.6倍,比纯Praziquantel更高。该产品保持了纯API的相同的反裂化剂活性,并且在物理上和化学上稳定至少6个月。

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