溶剂、乳剂、共溶剂和配色对小鼠子宫肌层收缩力的影响

迫切需要开发抗宫缩和宫缩药物，以对抗贫穷的，与分娩相关的母体和胎儿结局。一种广泛用于评估新化合物的宫缩和子宫收缩功效的方法是等距器官浴收缩试验。不幸的是，不溶于水的化合物很难用生理的，以缓冲为基础的，器官浴试验来测试。

解决溶解度问题的常用方法包括溶剂变化、共溶性、表面活性剂或肤色使用和乳化。然而，这些药物传递或配方的选择可能会影响组织功能。因此，本研究的目的是评价普通溶剂、表面活性剂、共溶剂和乳剂在器官浴试验中充分增溶化合物的能力，而不影响小鼠肌层收缩性。根据收缩曲线下面积分析，我们发现丙酮、乙腈和乙醇对肌层收缩力的抑制作用最小，而二甲基乙酰胺、乙酸乙酯和异丙醇对肌层收缩力的抑制作用最大。

硝苯地平(目前的一种抗生育药物)溶解所需的最低浓度的表面活性剂、共溶剂和人血清白蛋白，导致了器官浴试验中广泛的起泡，排除了它们的使用。最后，我们报道了一种不含药物的水包油基乳剂，除了对照(水)外，没有任何统计效应，而药物乳剂的效价和功效与自由溶解药物相同。

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文章信息:Hansen, c.j.， Siricilla, S, Boatwright, N。et al。溶剂、乳剂、共溶剂和配色对小鼠子宫肌层收缩力的影响。天线转换开关。科学。（2021）.https://doi.org/10.1007/s43032-021-00576-5