双作用Zeta - 潜在的变更胶束,用于最佳粘液扩散和口服递送后的蜂窝摄取
语境:克服肠粘膜屏障可能是药物递送中的挑战。具有负Zeta电位的纳米乳液可以有效地渗透粘液层,但是含有阳性Zeta电位的含量更好地占用;纳米乳液,具有反复氧化的Zeta潜力,从阴性阳性均可达到良好的渗透和高吸收。
客观的:该研究旨在开发双作用Zeta潜在的两性胶束,从而实现最佳的粘液渗透和细胞摄取的增强。
方法:胶束预浓缩率为15%拉布拉索,15%Kolliphor El,30%Kolliphor RH 40.,40%二甲基磺砜。胶束预浓缩物加载阴离子硬脂酸(SA),用eUdragit Rs 100和Eudragit R100的比例形成与阳离子聚合物的离子复合物,与Eudragit Rs 100和Eudragit R100.坯料胶束在生理缓冲液中单独稀释含有络合物的胶束和含有络合物的比例。检查他们的液滴尺寸,多分散性指数(PDI),Zeta电位和细胞毒性。从含有0.001%荧光素的0.1mM磷酸盐缓冲液(pH6.8)中评价来自胶束配合物的SA释放,从而使荧光瞬间降低。最后,用模型药物荧光素二乙酸酯(FDA)加载胶束,并评估它们的粘液渗透行为和细胞吸收。
结果:胶束稀释液以312μg/ ml的临界胶束浓度(CMC)形成胶束,并且显示出均匀的平均液滴尺寸为14.2nm,具有PDI <0.1。当在生理培养基中使用时使用胶束稀释液是非细胞毒性的。负载离子配合物的胶束在180分钟内达到95.5±3.7%的持续释放。此外,复合胶束的Zeta电位从-5.4°至+ 1.8mV移位,而坯料胶束显示出-10mV的稳定ζ电位。此外,带负电荷的坯料和复合胶束表现出可比的粘膜渗透,总平均FDA扩散58.2±3.7%。然而,复合加载的胶束液滴提供了模型药物FDA的显着更高的细胞吸收(2.2倍,P.结论:由于在Zeta电位的偏移中,改性胶束显着增强了细胞摄取,同时保持渗透渗透性质。
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材料
malkawi,a .;alrabadi,n;肯尼迪,r.a.双作用Zeta - 潜在的变化胶束,用于最佳粘液扩散和口服递送后的细胞摄取。药剂学2021.那13.,974. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13070974