环丙沙星纳米微晶脂质体可吸入控释粉剂制剂的贮存稳定性
近年来，环丙沙星纳米晶体脂质体(CNL)内可吸入控释粉剂的研制取得了新的进展。在本研究中，研究了由溶解保护剂(即蔗糖或蔗糖)组成的CNL粉末的贮存稳定性乳糖)、脂类、环丙沙星(CIP)、硬脂酸镁或异亮氨酸进行了研究。这些粉末通过喷雾干燥生产，在相对湿度(RH) <15%的干燥箱内收集，然后在室温和4或20% RH保存。
脂质体完整性，CIP包封效率(EE)，在体外药物释放(IVR)，气雾剂性能，和固态性能检测超过6个月。蔗糖CNL粉末表现出一致的脂质体完整性，气雾剂性能，在4% RH的存储6个月的CIP控制释放。然而,存储的粉末在20% RH同期引起蔗糖结晶,因此EE和气溶胶的性能显著下降(p < 0.05),随着IVR CIP成为类似于非晶的CIP脂质体分散体(f2 > 50)。不管储存湿度如何，乳糖CNL在六个月的时间里都保持着优越的气溶胶性能。
然而，在储藏的第一个月内，两个RHs都出现了脂质体不稳定，EE显著下降，脂质体大小增加(p值< 0.05)。此外，无论储存的RHs如何，6个月后，乳糖CNL中CIP的IVR检测显示受控释放较少，且与初始值有显著差异(f2 < 50)。综上所述，CNL干粉吸入剂在室温下4% RH下保存6个月，在蔗糖溶保护剂中具有良好的物理化学稳定性。
文章信息:Isra Khatib, Wei-Ren Ke, David Cipolla, Hak-Kim Chan。环丙沙星纳米晶体脂质体可吸入控释粉剂制剂的贮存稳定性，国际药学杂志，第605卷，2021年。https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.120809。