提高生物利用度的磷脂复合物蓝萼菌素A缓释微球的制备及评价
摘要目的:青霉素A (GLA)口服生物利用度低，体内代谢快。因此，本研究旨在开发一种能同时提高GLA口服生物利用度的缓释制剂。
材料和方法:为提高GLA的溶解度，首次采用溶剂蒸发法制备了GLA-磷脂配合物。采用差示扫描量热法、粉末x射线衍射、扫描电镜和溶解度研究对其进行了表征磷脂复杂。选择优化后的gla -磷脂配合物，采用挤压滚圆法和流化床法制备gla -磷脂配合物缓释微球涂层技术。通过体外药物释放研究研究制备的颗粒，并施用于比猎犬犬，以评估Gla-磷脂复合物和Gla-磷脂复合体持续释放粒料的口服生物利用度。
结果:结果表明，在GLA-磷脂复合物中，GLA呈分子分散或无定形，其水溶性是游离GLA的13.8倍。在beagle犬体内的药代动力学研究表明，GLA-磷脂复合物和GLA-磷脂复合物缓释微丸口服剂量比游离GLA分别提高2.19倍和2.07倍。此外，gla -磷脂复合物缓释微丸的血药浓度稳定，Tmax延长。
结论：这些结果表明，磷脂复合物复合物和持续释放粒料的组合可以增强口腔生物利用度，并延长体内动作时间，为GLA提供了一个有前途的输送系统。
文章信息：苗云飞，孙建强。提高生物利用度的磷脂复合物蓝萼菌素A缓释微球的制备及评价。中国医药杂志，2020;8(1): 7。
材料:蓝萼菌素A来源于苏州大学药学院。脂质E80(磷脂的商标名)购自上海东尚生物技术有限公司(中国上海)。乳糖是从中购买的Meggle．(德国)。Kollicoat SR 30 D是从中购买的巴斯夫(德国)。除另有说明外，所有其他材料均属分析级。