乳糖油酸酯作为制药应用的新型生物相容性表面活性剂

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糖脂肪酸酯是一种有趣的非离子,生物相容性和可生物降解的糖基表面活性剂,最近作为传统常用的(例如聚藏和聚乙二醇衍生物)的有效替代物。通过改变极性头(碳水化合物部分)和疏水性尾部(脂肪酸),可以容易地制备具有不同物理化学特性的表面活性剂。虽然许多研究论文集中于蔗糖衍生物,但在乳糖基表面活性剂上进行了相对较少的研究。在这项工作中,我们介绍了乳糖油酸酯的合成和物理化学表征。通过乳糖与油酸酶的酶酯化获得的新衍生物。研究了表面活性剂的热,表面和聚集性能,并通过MTS和LDH测定对细胞毒性分布进行了肠道Caco-2单层。Caco-2细胞的TRANSEPITHELIAL电阻(TEER)测量对紧密连接开口的瞬态和可逆效果,其与浓度依赖性方式的4KDA荧光素标记的葡聚糖(作为大分子药物的模型)的渗透性相关。此外,乳糖油ee在一系列革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌上显示出令人满意的抗微生物活性。总体而言,所得结果是有希望进一步发展乳糖油酸作为肠道吸收增强剂和/或药物和食品应用的替代可生物降解的防腐剂。

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