液体片剂:利用新开发的液体团块技术的创新口服剂型

本研究首次尝试生产液体片剂。这是通过压实萘普生液体丸来完成的。将新型液体颗粒转化为液体片剂的动机是由于受欢迎和首选的片剂剂型的固有优势的阵列。实验结果表明,萘普生液体片剂在pH 1.2,萘普生不溶性条件下,可获得快速释药率(100%释药~ 20 min)。研究发现,不同pH的溶出介质对药物从不同载体液中释放的趋势有影响。最快释放药物的配方顺序因pH值的不同而不同。Neusilin US2的存在显著提高了药物释放率,提高了液体片剂的稳健性和硬度。此外,从x射线显微断层扫描图像显示,成分在液体片的均匀分布。在溶出度方面,加速稳定性研究显示出可接受的稳定性。

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或继续阅读这里:Lam, M., Asare-Addo, K. & Nokhodchi, A.。液体片剂:利用新开发的液体团块技术的创新口服剂型aap PharmSciTech22,85(2021)。https://doi.org/10.1208/s12249-021-01943-w

材料

材料包括Naproxen(TCI,日本),Avicel PH值101(英国FMC公司)、埃罗西尔300(德国哈瑙赢创工业公司)、Primojel(德国Goch制药公司)、Neusilin 2(日本富士化学公司)、碳酸氢钠(美国新泽西州Acros)和Tween 80(荷兰Acros)。所有其他试剂和溶剂均为分析级。

结论

使用Naproxen作为药物模型首次成功制造Liqui-Tablet制剂。与先前研究的萘普生液颗粒的快速药物释放相比,可以得出结论,在酸性pH下保持快速药物释放物中的液体 - 片剂剂型。尽管如此,当比较最佳萘普生液体 - 片剂的溶出曲线与其他关于萘普生固体分散体和液质色散的研究,液体 - 片剂的药物释放速率更快。有趣的是如何在pH 7.4下的萘普生液体 - 片剂中的液体载体实际上减慢了药物释放速率。这可能是由于Liqui-Tablet内的液体载体结合效果,这降低了崩解的倾向。崩解步骤似乎是该pH的速率确定步骤,因为API溶解度不再是一个问题。压缩力显示出Liqui-Tablet硬度的影响很小;然而,液体车辆浓度对Liell-Tablet硬度具有相当大的影响。

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