利用纳米晶悬浮液研制亚微克剂量微片的新方法

在低剂量下开发具有良好含量均匀性(CU)的固体口服药物产品具有挑战性;当片剂尺寸从传统的片剂减小到微/迷你片剂(直径1.2 - 3mm)时，这一挑战进一步加剧。为了缓解CU问题，我们首次提出了一种结合高剪切湿造粒的纳米晶悬浮液的新用途。

在这种方法中，将纳米填充的纳米晶悬浮液形式的药物喷涂到粉末床上以确保均匀的分布。所得颗粒具有足够的粒度分布和流动特性，以使得具有良好的重量均匀性和拉伸强度的微片。纳米甲型药物在单倍数为0.16mcg的剂量强度下，纳米甲型药物导致各个微片剂中的优异含量均匀性，而微粉化药物也导致不可接受的Cu，即使在5倍的剂量强度（0.8mcg）。

此外，纳米粒药物的使用增强了微粒药物的给药灵活性，且与微粒药物相比，其溶出性能更优越，且不受保存条件(40°C/ 75% RH 6个月)对其溶出性能的影响。该方法简单易行，易于与传统的高剪切湿造粒工艺相结合，开发亚微克剂量固体口服药品。继续用纳米晶悬浮液研制亚微克剂量的微片

文章信息:Saikishore Meruva, Prajwal Thool, Yuchuan Gong, Anjali Agrawal, Shyam Karki, William Bowen, Biplob Mitra, Sumit Kumar。纳米晶悬浮液用于开发亚微克剂量的微片，《药学科学杂志》，2021年。https://doi.org/10.1016/j.xphs.2021.05.025。