在吸入可吸入微粒喷雾干燥中亮氨酸的颗粒形成
使用三种实验方法，广泛研究了L-亮氨酸，用于喷雾干燥中使用的分散性增强氨基酸，使用三种实验方法进行广泛研究，并借助于理论解释结果。使用比较动力学电动平衡研究含有亮氨酸的单蒸发微量滴水中的壳体形成行为海藻糖。
亮氨酸的分散性提高能力主要是由于其结晶。
其他赋形剂或活性会阻碍亮氨酸的结晶。
亮氨酸预计将在3.5的过饱和度下进行自发成核。
多分散喷雾干燥的粉末可能具有依赖性依赖性结晶度。
确定不同浓度的凝固阈值和壳体形成海藻糖和亮氨酸，然后在粒子形成模型中使用，以预测喷雾干燥粒子的特性。此外，利用液滴链仪研究了单粒子实验中无法获得的粒子形态和粒子密度。实验室规模的喷雾干燥也用于生产实际制药应用的典型粉末。拉曼光谱证实，一种玻璃former，如海藻糖，可以抑制亮氨酸的结晶。利用飞行时间二次离子质谱分析了这些喷雾干燥粉末的表面组成。在一个多分散的粉末中，亮氨酸的表面覆盖率被确定为一个函数的粒径或每个粒子的初始液滴直径。这一观察证实了亮氨酸结晶动力学在其壳形成能力中的重要作用。
对亮氨酸也计算了3.5的临界过饱和比，假定在这个临界过饱和比下亮氨酸会瞬间从溶液中成核而出。这个比例被用作结晶起始的阈值。基于此过饱和比对亮氨酸-海藻糖颗粒结晶度的预测与拉曼光谱获得的固态表征吻合良好。本研究提高了对含亮氨酸配方颗粒形成过程的基本认识，可应用于其他结晶体系，并有可能在减少实验工作的情况下促进此类配方的合理设计。
文章信息：Mani Ordoubadi，佛罗伦萨K.A.Gregson，Hui Wang，Mark Nicholas，Sandra Gracin，David Lechuga-Ballestos，Jonathan P. Reid，Warren H.Finlay，Reinhard vevring。国际药品学报，2020。Https://doi.org/10.1016/J.ijpharm.202020.120102。