糖类对包封药物的冷冻干燥脂质体的保护作用

由于药物易于泄漏,冻干脂质体的产生被认为是一个关键挑战。

这项工作的目的是研究不同糖类对保留先前显影脂质体制剂的稳定性和药物保留能力的影响,当进行冷冻干燥过程时。通过加入不同浓度与脂质体来测试海藻糖,乳糖,葡萄糖,甘露醇和蔗糖的保护作用,已知为其冷冻/延迟或乳隆。蔗糖,以浓度依赖性方式(8:1糖:脂质质量比)被证明是这些脂质体的合适的Cryo / ryoProtectant。

有效地,这种糖类可防止脂质体制物的融合或/和聚集,保护冷冻干燥的空脂质体的完整性。在形态学,浓度和抗癌药物保留能力方面研究了含含蔗糖的脂质体制剂。该研究涉及两种包封在含水核,甲氨蝶呤(MTX)和多柔比星(DOX)中的药物,以及位于脂质双层,Tamoxifen(TAM)中的一种药物。

在冷冻干燥过程之后,具有蔗糖包封药物的脂质体显示出高的物理稳定性,保持其窄和单分散的特征,然而观察到在含水核中包封的药物的高泄漏。否则,在含有TAM的脂质体上没有检测到显着的药物泄漏,其在冷冻干燥过程之后保持其生物活性。这些发现表明,蔗糖是脂质体的脂质体的低温/润滑液的良好候选者,其具有位于脂质双层的药物。

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Guimarães D, Noro J, Silva C, Cavaco-Paulo A和Nogueira E(2019)糖对冻干脂质体封装药物的保护作用。正面。生物。Biotechnol。7:424。DOI:10.3389 / FBIOE.2019.00424

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