评价和比较固体脂质纳米颗粒(SLNs)和纳米结构脂质载体(NLCs)作为载体开发氢氯噻嗪有效和安全的儿童口服液配方

本研究的目的是优化固体脂质纳米颗粒(SLN)和纳米结构脂质载体(NLC)的物理化学和生物制药性能，以开发有效和稳定的氢氯噻嗪水液体配方，适合儿科治疗。克服了其溶解性低、稳定性差的问题。根据溶解度研究，菲尔多尔^®ATO5和Transcutol.^®惠普分别作为固体和液体脂质。

我们仔细研究了不同表面活性剂在不同组合和不同用量下对纳米粒子的粒径、均匀性和表面电荷的影响。选择最佳的药物负载，并评价包封效率和释放行为。对于SLN和NLC系列，使用Gelucire^®44/14作为表面活性剂而不是Pluronic F68或渐变^®80样品粒径明显减小(从600-400 nm左右减小到95-75 nm)，包封效率和药物释放率也有所提高。NLC比SLN表现出更好的性能，约90%的药物被包埋(相对于80%)，300 min后超过90%的药物释放(相对于65%)。

所有选择的制剂在4°C保存6个月期间均表现出良好的物理稳定性，但发现SLNs胶囊制剂的药物损失(15%)高于NLCs(<5%)。此外，通过对Caco-2细胞的细胞活力测试评估，所有选定的配方显示没有任何细胞毒性作用，并且可以通过Caco-2摄取实验提示的肠上皮细胞。

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文章信息:Mura, p;Maestrelli f;D 'Ambrosio m;Luceri c;评价和比较固体脂质纳米颗粒(SLNs)和纳米结构脂质载体(NLCs)作为载体开发氢氯噻嗪有效和安全的儿童口服液配方。药剂学2021，13，437. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13040437.