泊洛胺/ D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸(TPG)混合胶束和凝胶:形态,装载能力和皮肤渗透性

具有不同特征的聚合物表面活性剂与混合胶束的组合可获得可以优于单组分胶束的性质。在这项工作中,我们研究了D-α-生育基聚乙二醇琥珀酸酯的混合物中的协同作用(TPGS.)用泊洛胺(也称为晶圆化),pH-响应和热凝胶聚环氧乙烷(PEO) - 聚环氧丙烷(PPO)4-臂嵌段共聚物。

我们检查了自组装胶束的形态tpg Tetronic 1107 (T1107)和908 (T908)萘普生(NA)的存在,作为模型药物,和评估的能力单一和混合胶束陷阱客人,使用小角中子散射的组合(SANS)和核磁共振谱(1 d,2D-NOESY和扩散核磁共振),在一定的成分和温度范围内,在稀态和凝胶态。NA不与T1107或T908以单分子形式相互作用,但在临界胶束温度(CMT)以上,NA被引入胶束疏水核心。相比之下,TPGS.NA在任何温度下都能溶解,主要在生育酚核中,在peg壳中有一定的分配。胶束结构没有因为NA的存在而发生改变,除了核心尺寸的膨胀,这是NA优先在该腔室中积累的结果。

在单一组分胶束中,药物在单一组分胶束中的溶解度随温度显着增加,而混合胶束在TPG和泊洛胺的溶解度之间产生中间增强,其在较高的TPG /泊洛胺比下增加。通过将聚合物混合胶束包装形成的胶束水凝胶在BCC大胶质中,其结构未通过药物的存在而改变(至少在0.2wt%)。使用皮肤合成模型透皮扩散测试探索了药物装载凝胶的适用性,表明通过将少量TPG掺入水凝胶,特别是具有更亲水的少量TPG,尤其通过更亲水的方法来提高NA穿过膜的扩散。T908。

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文章信息:Joan Puig-Rigall,MaríaJ.Blanco-Prieto,Carlos Aydillo,Aurel Radulescu,Dolores Molero-Vilchez,CécileA. Dreiss,GustavoGonzález-Gaitano,泊洛胺/ D-α-生育基聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)混合胶束和凝胶:形态,装载能力和皮肤渗透性,分子液杂志,2020。https://doi.org/10.1016/j.molliq.2020.114930。


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