万古霉素喷雾干燥粉末进行肺递送的制备及评价

目前研究的目的是通过喷雾干燥来实现万古霉素的干粉制剂,同时评估pH和赋形剂类型和制剂中使用的百分比对颗粒特性和雾化性能的影响。应用D-最佳设计以优化包含万古霉素和两个主要赋形剂组的制剂;碳水化合物膨胀剂(乳糖,曼尼尔或者海藻糖(pH 4和7)的第二赋形剂(羟丙基β-环糊精或L-亮氨酸)研究了颗粒(尺寸,形态,结晶度,残余水分含量),稳定性和雾化特性的物理化学性质。

使用两个赋形剂的组合增加了从Aerolizer®装置发射的粉末的细粒分数,其流速为60L / min。羟丙基β-环糊精显示出比L-亮氨酸在雾化能力上的潜力更多。在40°C和75%相对湿度下储存超过3个月的稳定性研究表明,含有17.39%羟丙基β-环糊精的优化配方的良好物理稳定性,相对于pH 4的药物量的29.61%海藻糖。使用两种相对于药物量的赋形剂,总重量为47%,相对于药物量为37%,适用于制备用于吸入的万古霉素干粉制剂。

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文章信息:Sara Bahrainian,Mohammadreza Rouini&Kambiz Gilani(2021)肺递送的万古霉素喷雾干燥粉末的制备及评价,药业发展和技术,DOI:10.1080 / 10837450.2021.1915331

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