外用和经皮给药的成膜系统

已经评估了海藻酸的甲酯衍生物作为药物直接压缩的潜在多功能赋形剂。由于片剂硬度等一定的缺点，使用藻酸作为片剂配方中的赋形剂是有限的限制性的。本作作品的目的是通过含有藻酸的酯化，常用化学改性来改善这些性质，用于增强压片赋形剂的功能。已经观察到甲基化程度（DM）对所得材料的物理化学和机械性能具有盈利影响。通常，甲基化程度的增加产生了抗拉强度较高和更好的压缩性的片剂。此外，与引入的疏水性引起的天然海藻酸相比，改性藻酸盐表现出延长的崩解时间。最后，通过用微晶纤维素和乳糖配制它们来测试改性藻酸盐作为崩解和填充剂/结合剂的功能多种性。继续在局部和透皮药物递送的成膜系统上 - 进入全刊 - 开放式访问

该出版物包含了用于外用和经皮给药的辅料的有趣信息，特别是下面列出的“胶凝剂”和“成膜聚合物”。

胶凝剂

透皮制剂的发展主要集中在利用几种聚合物作为成膜剂和凝胶剂。成膜凝胶的使用包括在手臂，肩膀，大腿内部部分或腹部应用一剂量，在皮肤上形成一层薄薄的生物粘附膜。该原料药溶解在成膜载体中，从而并入在皮肤上形成的膜中。该薄膜可以作为一个外部储层或限制药物的供应到皮肤，从而控制药物的释放。下表列出了各种胶凝剂(基于“外用及经皮给药成膜系统”)

胶凝剂	属性
结冷胶	•阴离子多糖 •凝胶性质取决于alt的存在 •良好的生物相容性，可降解为无毒产品
卡波姆(Carbopol®)等级- ETD 2020, 171, 910, 934, 934P, 940, 1342 NF, 1971P	•在0.25%至1.5%的低浓度下，优异的胶凝效率 •pH依赖胶凝 •在水中形成透明凝胶
羧甲基纤维素	•浓度为4％至6％。 •pH值在2到10之间稳定 •与乙醇不相容
HPMC (E系列、F系列、K4M、K15M、K100M)	•浓度为2-6％的胶凝剂 •产生光滑、透明的可涂抹凝胶
羟基乙基纤维素	•浓度有效0.5-1％ •具有增稠和稳定性能
泊洛沙姆(聚乙烯-聚丙烯乙二醇共聚物)等级:124,182,188,407	•用于20-30％的浓度 •在室温下冷藏条件和凝胶的热可逆凝胶液
Sepineo P 600. （丙烯酰胺/丙烯酰基二甲基盐共聚物）	•浓度为0.5-5％用作胶凝剂 在广泛的pH值范围内，它在水或有机介质中具有增稠特性

成膜聚合物

聚合物是FFS的基础，各种聚合物可用于制备这些体系。为了达到预期的成膜性能，这些聚合物可以单独使用或与其他成膜聚合物结合使用[42]．这些聚合物在皮肤温度下应该形成一层透明的柔性薄膜。表中列出了聚合物及其分子量和性质(基于“外用及经皮给药成膜系统”)

聚合物	属性
羟丙基 甲基纤维素（HPMC） HPMC (e4m, e15, e50m k4m)	•产生带有良好质地的光，非油腻的均匀薄膜 •不与其他成分有明显的相互作用 •表面活性剂，因此吸附水在遮挡状态上提供易于分散的分散，润滑性和舒适感
乙基纤维素(EC)	•无毒、无刺激性、无过敏物质 •良好的成膜性能，形成更坚固的膜
羟丙基纤维素	•非离子型，pH不敏感聚合物 • 水溶性
聚乙烯吡咯烷(PVP)(PVP K30, PVP VA64	•在水和其他溶剂中的溶解度 •粘接性能 •作为生物利用度增强剂
聚乙烯醇（PVA）	• 水溶性 •优良的成膜和粘接性能 •无毒、生物相容性好
壳聚糖	•成膜能力强 •打开粘膜紧密连接，从而增强细胞旁通透性和药物的穿透 •控制药物释放
Eudragit(聚甲基丙烯酸酯共聚物) EUDRAGIT RS 100，RL 100，NE，RS 30D，S 100	•透明，弹性，自粘 •皮肤附着力好
硅树脂 聚二甲基硅氧烷(PDMS)	•水蒸气渗透膜 •足够的实质和持久的薄膜
丙烯酸酯共聚物 Avalure®AC 118, AC 120	•坚固，透气，耐磨薄膜