非离子表面活性剂与胆盐+磷脂混合胶束对低水溶性药物溶解度的协同和拮抗作用
胆盐胶束与制剂中使用的外源性表面活性剂相互作用的性质及其对药物增溶的影响尚不清楚。人们通常认为，任何表面活性剂的加入都会增加药物的溶解度，这一点仅在水中通常是正确的。在本研究中，我们研究了一系列典型的非离子配方表面活性剂(Kolliphor EL, Vitamin E TPGS和一系列Pluronics)与胆盐+的相互作用磷脂(BS + PL)混合胶束的小角度x射线散射。模型中水溶性较差的药物非诺贝特在混合胶束中的溶解度被确定，并与单独增加外源性表面活性剂存在时的溶解度进行了比较。
发现,尽管普朗尼克F68似乎没有与胆汁盐胶束,不影响药物的溶解度在b + PL胶束体系中,添加疏水性表面活性剂导致协同提高药物溶解度,而增加更多的亲水性表面活性剂导致净减少药物的溶解度。除Pluronic F68外，疏水和亲水表面活性剂均使胆盐混合胶束膨胀，这导致虽然胶束尺寸增大，但溶解环境不如单独的胆盐胶束有利。该结果对使用这些表面活性剂作为增溶剂的配方者提出了警告，要考虑它们可能与内源性胶体结构的相互作用。
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作者链接打开覆盖面板安德鲁·J。Clulow,布莱斯理发师,Malinda萨利姆,蒂姆瑞安,本·J。博伊德
国际药学杂志，第588卷，10月15日10月15日，119762
https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2020.119762
关键词:普朗尼克、表面活性剂，胆汁盐胶束，溶解度，露撒