通过双螺杆熔体制粒生产的立即释放制剂：对崩解剂的添加系统评估
目前的研究评估了各种超级分体体的位置和量对由双螺杆熔体造粒（TSMG）制成的片剂性能的影响。钠 - Croscarmellose（CCS），Crospovidone（CPV）和淀粉乙醇钠（SSG）以各种比例用于和颗粒状的各种比例。评估了缩强性，可压性，压缩性以及裂缝，崩解和溶出性能。额外的颗粒加成导致禁食崩解和溶解。CPV优于CCS和SSG。即使颗粒的固体级分（SF）对于CPV较低，由于熔体颗粒的高塑性变形，因此观察到颗粒的较低减小性。粒状添加CPV导致更长的溶解曲线，其可以与压片期期间的孔隙损失相关。颗粒中的100％粒状添加导致崩解效率明显降低，而SSG的性能不受造粒过程的影响。CCS不适合用于生产直接释放制剂，当时加入造粒相中时，但与CPV相比，其效率小得多。最短的解体（78秒）和溶解（Q80：4.2分钟）通过CPV额外粒度实现。使用CPV和CCS粒状导致崩解时间和Q增加80。但是，处于更高级别的Appx。500秒和Appx。15分钟，只有SSG显示一个过程和位置独立的崩解和溶出性能。
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文章信息：Steffens，K.E.，Wagner，K.G.通过双螺杆熔体制粒生产的立即释放制剂：对崩解剂的添加系统评估。AAPS PHARMSCITECH22，183（2021）。https://doi.org/10.1208/S12249-021-02056-0.
材料
PCM（D.50.=7.6μm（激光衍射，HelOS Kf（Sympatec GmbH，Clausthal-Zellerfeld，德国）干式分散，压力为1巴，焦距200 mm，根据Frauenhofer理论计算，软件Windox 4.2.1。）是从Mallinckrodt药业（泰晤士河畔泰晤士河，英国）。由于其低熔点（55-60°C），使用粘合剂PEG 6000并从卡尔罗斯（Karlsruhe，德国）购买。PCM的颗粒需要添加1％（w / w）胶体二氧化硅（Aerosil®200.）这是来自Evonik（埃文尼克资源效率GmbH，德国Hanau-Wolfgang）的礼物。淀粉乙醇酸钠（Vivastar®P.）和Croscarmellose钠（Vivasol®GF.）被捐赠给了JRS.（J. Rettenmaier＆SöhneGmbH+ Co Kg，罗森伯格，德国）。此外，crospovidone（Kollidon®Cl-F.）被测试为崩解剂，这是来自巴斯夫（巴斯夫Se，Ludwigshafen，德国）的礼物。镁硬脂酸盐（LigaMated®MF-2-V）由Peter Greven（Peter Greven GmbH＆Co.KG，BadMünstereifel，德国）捐赠。
结论
目前的研究表明，特别是超级沉淀的超级颗粒的添加揭示了随后短q的快速崩解片80％。同时，甚至与高药物载荷（> 80％（w / w）组合，甚至可以仍然保持单位从台积的平板电脑的益处甚至可以依赖于优异的拉伸强度和脆性。提高粒度补充的级别秩序为CPV> CCS> SSG。对于SSG，需要较高浓度> 6％（W / W），而已经4％（w / w）达到CPV和CCS可接受的结果。颗粒内添加显示出对崩解性能的负面影响。当CPV添加到造粒过程中并在较小程度的CCS时，这种效果非常明显。相比之下，SSGS崩解效率不受造粒过程的影响。当在连续处理线中使用TSMG时，结果具有根本重要性，应避免肉芽后的额外混合步骤。