具有增强的生物利用度的纳米结构缬沙坦微粒,通过高通量电流性能室温雾化产生的增强的生物利用度

通过加压气体(EAPG)辅助的高通量干燥和封装技术首次使用通过加压气体(EAPG),在赋形剂的微粒内产生纳米结构缬沙坦。缬沙坦,吸收良好和脂质可溶性药物,因为它被认为是BCS II类药物的良好模型。选择两种不同的聚合物基质作为赋形剂,即,羟丙基甲基纤维素(HPMC)和乳糖一水合物,而跨度20用作表面活性剂。

所生产的80%缬沙坦装载制剂的特征在于形态,结晶度,体外释放,体外Caco-2细胞的渗透率,和体内药代动力学研究。球形微粒加利福尼亚州。获得4μm,在其中缬沙坦纳米粒子被观察到150-650nm的范围。广角X射线散射和差示扫描量热法证实,VALSARTAN具有比商业源更低和/或更具不良的结晶度,并且光子相关光谱和透射电子显微镜证明它以纳米颗粒的形式分散并分布受控大小。

体外溶出试验表明,具有最低API粒径的HPMC制剂,即150nm,在前10分钟中比商业缬沙坦快速溶解2.5倍。该配方还表现出4倍体外渗透性比商业缬沙坦和3倍的全身暴露于商业样品。结果证明了EAPG加工技术的潜力,用于生产含有高量子高度分散和分布的纳米增强的BCS II类模型药物的安全到手柄微粒,具有增强的生物利用度。

请看这里的文章

Cristina Prieto, Zoran Evtoski, María Pardo-Figuerez, Julia Hrakovsky, and Jose M. Lagaron
摩尔。制药学2021, 文章尽快,
发布日期 2021年6月28日

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.molpharmaceut.1C00098.

你可能还喜欢