非水载体罂粟碱的眼部分布
罂粟碱是一种可溶性较差的鸦片生物碱，最近被证明可以减少视网膜炎症，因此它可能在治疗莱伯氏遗传性视神经病变中有应用价值。本研究制备了以中链甘油三酯为基础的罂粟碱滴眼液，并利用双甘油三酯单乙醚(DGME)对其眼部分布进行了评价体外猪眼模型。药物渗透的途径也被研究通过定位眼睛暴露要么角膜或巩膜到配方。
此外,在活的有机体内进行研究以确认眼部耐受性和评估眼部药物分布。我们的结果显示增加了罂粟碱浓度在角膜和巩膜的DGME但略微减少retina-choroid (RC)药物浓度管理通过角膜路线时,表明DGME增强药物在前眼部组织积累后药但收效甚微。在活的有机体内结果表明，采用DGME的罂粟碱滴眼液具有良好的眼部耐受性，角膜的药物浓度最高(1.53±0.28 μg/g)，其次为结膜(0.74±0.18 μg/g)和巩膜(0.25±0.06 μg/g)。
然而，在RC、玻璃体或血浆中未检测到药物。总之，本研究强调DGME影响罂粟碱在眼部的分布和积累。此外，研究结果表明，对于溶解在疏水非水性载药体中的疏水药物，经经角膜通路的穿透可能是药物穿透后眼组织的主要途径。
文章信息:Agarwal, P, Behera, S. & Rupenthal, I.D.罂粟碱使用非水载具的眼部分布。aap PharmSciTech22，160(2021)。https://doi.org/10.1208/s12249-021-02050-6