亲脂性盐和基于脂质的制剂：增强八氧化物的口腔递送

目的

成功的口服肽输送面临两个主要障碍:胃肠道内酶稳定性低和肠膜通透性差。虽然脂基配方(LBF)有潜力克服这些障碍，但有效的多肽配方仍然具有挑战性。亲脂盐(LS)技术可以提高多肽的表观亲脂性，使其更适合于LBF。

方法

作为模型治疗肽，Octreotote（OCT）转化为Ducusate LS（Oct.dos₂），并与商业醋酸盐（10月份₂)进行口服吸收研究及相关研究在体外研究包括并行人工膜透性试验(PAMPA)、Caco-2、原位肠灌注和模拟消化在体外模型。的在活的有机体内Oct.dos的口腔吸收₂和OCT.OAc₂在大鼠身上进行了自乳化给药系统(SEDDS)的研究。

结果

LS配方提高了OCT在LBF辅料和OCT. dos中的溶解度和负荷量₂与乙酸酯比较器联用后，OCT吸收较乙酸酯高在活的有机体内对老鼠的研究。Caco-2和原位肠灌注模型显示OCT.DoS的通透性没有增加₂．然而,在体外消化研究表明，OCT.DoS的酶降解降低₂当在SEDDS配方中配制时。进一步在体外解离和释放研究表明，结合sedds的OCT. dos提高了OCT的生物利用度₂可能是由于脂质胶体结构中较高的分割和较长时间的保留。

结论

LS和LBF的结合增强了神经功能在活的有机体内口服OCT主要通过LBF保护肽免受胃肠道降解的作用。

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文章信息:Li, P.， Ford, L.， Haque, S.。et al。亲脂盐和脂基配方:加强口服奥曲肽。制药Res(2021)。https://doi.org/10.1007/s11095-021-03063-3