基于羟丙基纤维素的asd的相行为
为了提高低溶性药物的生物利用度，制药行业迫切需要新型非晶固体分散聚合物载体。除了已确定的聚合物候选者外，羟丙基纤维素(HPC由于ASD可以在水介质中稳定药物分子，防止结晶，因此越来越受到人们的关注。
本研究用PC-SAFT预测了伊曲康唑和非诺贝特的HPC asd的长期热力学稳定性，并与3个月的长期稳定性研究进行了比较。玻璃化转变温度是聚合物的一个关键属性，但在高性能pc的情况下很难用差示扫描量热法检测。通过研究混相聚合物与高性能混凝土共混物的玻璃化转变，我们首次能够估计高性能混凝土的玻璃化转变。尽管非诺贝特和伊曲康唑在HPC中都显示出非常低的结晶溶解度，无论HPC分子量如何，我们观察到低分子量HPC级(如HPC- ul)比高分子量HPC级阻止非诺贝特结晶的时间更长。
根据差示扫描量热法的热图，如预测的那样，高载药量的asd发生了非晶相分离。因此，这项工作表明，预测HPC asd中非晶相分离和/或结晶发生的临界药物负载是可能的。
材料:由德国尼索化学欧洲有限公司(Düsseldorf)提供四种不同分子量(等级)的聚合物HPC (20,000 g/mol HPC- ul, 40,000 g/mol HPC- ssl, 100,000 g/mol HPC- sl, 140,000 g/mol HPC- l)。原料药非诺贝特(98%纯度)和伊曲康唑(99%纯度)从VWR国际有限公司(Darmstadt)获得。DVS分析的溶剂(乙醇、丙酮和环己烷)从VWR国际有限公司(Darmstadt)获得色谱级，PVPVA64提供的是巴斯夫公司(德国路德维希港)．吸附实验所需的水在使用前经过过滤和去离子化。
文章信息:Christian Luebbert, Edmont Stoyanov, Gabriele Sadowski。基于羟丙基纤维素的asd的相行为，国际药学杂志:X，第3卷，2021年。https://doi.org/10.1016/j.ijpx.2020.100070。