双作用ζ电位改变胶束的最佳粘液扩散和增强细胞摄取口服后
上下文在给药过程中，克服肠黏膜屏障可能是一个挑战。zeta电位为负的纳米乳能有效渗透黏液层，而zeta电位为正的纳米乳更容易被细胞吸收;具有由负向正变化电位的纳米乳既能获得良好的渗透性，又能获得较高的吸收率。
摘要目的:本研究旨在开发双作用ζ电位两性胶束，使最佳的粘膜渗透和增强细胞摄取。
方法:以15%为原料制备胶束预浓缩物Labrasol， 15% Kolliphor EL, 30%Kolliphor RH 40二甲亚砜占40%。胶束预浓缩物被负离子硬脂酸(SA)负载，与阳离子聚合物形成离子配合物(Eudragit RS 100和Eudragit RL 100的比例为25:1)。空白胶束和含有复合物的胶束分别在生理缓冲液中稀释，并检测其液滴大小、多分散性指数(pdi)、zeta电位和细胞毒性。在含有0.001%荧光素的0.1 mM磷酸缓冲液(pH 6.8)中评价胶束复合物的SA释放，从而使荧光瞬间下降。最后，将模型药物荧光素二乙酸酯(FDA)装入胶束，并评估其黏膜渗透行为和细胞摄取。
结果:在临界胶束浓度(CMC)为312µg/mL时，胶束稀释形成胶束，平均液滴大小为14.2 nm, PDI < 0.1。当在生理培养基中以1:100的浓度使用时，胶束稀释剂是没有细胞毒性的。负载离子复合物的胶束在180 min内持续释放了95.5±3.7%的SA，且其zeta电位从−5.4转移到+1.8 mV，而空白胶束的zeta电位稳定在−10 mV。此外，带负电荷的空白胶束和复合物胶束表现出类似的粘膜渗透，FDA的总平均扩散率为58.2±3.7%。然而，复合载胶束液滴提供了一个显著更高的模型药物FDA的细胞摄取(2.2倍，p≤0.01)结论:由于zeta电位发生了变化，修饰胶束显著增强了细胞摄取，同时保留了黏液渗透特性。
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材料
Malkawi, a;Alrabadi:;双作用ζ电位改变胶束的最佳粘液扩散和增强细胞摄取口服后。制药学2021，13, 974年。https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13070974