制药辅料-一些定义
辅料一词来源于拉丁语excipere，意为“除”，可简单解释为“除了”。药物赋形剂基本上是除了活性药物成分以外的所有东西。理想情况下，赋形剂应该是惰性的，然而，最近的不良反应报告却不这样认为。”(澳大利亚处方)
药物赋形剂是指除活性药物成分(API)外，已经过适当安全性评估并有意包含在给药系统中的物质。
简单地说，赋形剂使药物物质能够以正确的形式应用于患者，并支持作用的方式和位置，而本身没有活性．
理想的赋形剂的性质
赋形剂的范围从惰性和简单到活性和复杂的物质，很难描述。传统上，赋形剂通常结构简单，生物惰性，天然来源，如玉米、小麦、糖和矿物质。随着新型药物给药系统的出现和发展，越来越多的新型和日益复杂的赋形剂被开发出来。赋形剂的惰性和无害性质已不再是药物配方中给定的特征。许多赋形剂，包括环糊精、右旋糖酐和聚乙二醇等常用赋形剂，在大剂量时对动物是潜在的毒物，但在治疗剂量时对人类是安全的。
除了物理和化学性质，重要的是使用的辅料是制药级辅料，并符合现行药典，如Ph. Eur(欧洲药典)，USP-NF(美国药典)和JP(日本药典)。制药级辅料生产也要求辅料达到GMP标准。
赋形剂的作用
赋形剂在配方中有不同的作用。一些主要的可以是:
- 在药物输送系统的制造过程中帮助其加工
- 保护、支持或增强稳定性、生物利用度或患者可接受性，
- 协助产品识别，提高产品的整体安全性
- 协助使用药物的有效性和/或传递
- 协助保持药品在储存期间的完整性
请参见“制药辅料基础”视频
赋形剂的分类
药用辅料可以按不同的方式分类。如
通过管理途径
- 口服辅料
- 局部赋形剂
- 不经肠道的辅料
- 其他辅料
的起源
无机化学
- 钙磷酸盐
- 碳酸钙
- 硫酸钙
- 岩盐
- 金属氧化物
有机化学物质
辅料来源:有机化学品
主要的辅料
口服固体制剂仍是制药行业的主要剂型，其给药方便、稳定性好、配方好、运输方便等优点优于其他剂型，如注射剂型、外用剂型、液体剂型、栓剂剂型等。
因此，主要的赋形剂也可以在固体制剂领域找到，并且现在经常被工业的某些部分视为商品。
- 硬脂酸镁
- 微晶纤维素
- 淀粉(玉米)
- 硅胶/ Titanum二氧化碳
- 硬脂酸
- 羧甲淀粉钠
- 明胶
- 滑石
- 蔗糖
- 硬脂酸钙
- 聚维酮
- Pregelantinized淀粉
- HPMC
- OPA产品
- Croscarmellose
- 羟丙基纤维素
- Ethycellulose
- 磷酸氢钙
- Crospovidone
- 虫胶(釉)
这些辅料在数量上使用最多，但由于市场上不同的生产商使用相同的产品/产品类型(至少是基于官方专著给出的规格)，它们受到价格和竞争的压力。相同的可能与应用的制造工艺不一样，或者不同的原料可能对各论测试中没有反映的赋形剂特性有影响。一个众所周知的例子是，微晶纤维素在生产过程中所采用的干燥过程会对湿造粒或挤压/滚圆产生影响，从而产生不同的吸水能力。
