非晶态固体分散干粉肺给药:优势与挑战

非晶固体分散体(ASD)在制药工业中广泛应用。它主要用于提高生物制药分类体系II和IV类难溶于水药物的口服生物利用度,但在其他药学研究领域也显示出了前景。本文就ASD干粉用于吸入的潜力和局限性进行了讨论。ASD吸入性粉剂(ASD- ip)通常采用喷雾干燥技术制备。ASD-IP的理化特征可以定制,以实现有效的肺沉积。ASD-IP也可以达到快速溶解行为,在肺颗粒清除之前达到局部或系统的治疗有效浓度。使用ASD粉末吸入的关键挑战包括在制造过程中可能存在的化学和/或物理不稳定性在活的有机体内,以及ASD-IP的湿度和温度敏感性,影响其贮存稳定性。

突出了

脆性基质ASD-IP肺沉积是独立于干粉吸入器设计。
根据ASD-IP的物理特征,其肺停留时间较长。
ASD-IP可实现全身性和局部给药肺。
市场营销面临着物理不稳定性和少数批准辅料的挑战。
使用赋形剂和适当的包装和存储增强ASD-IP的稳定性。

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国际药剂学杂志
587卷,2020年9月25日,119711
https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2020.119711

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