聚合物介导的药物过饱和-在相分离的无定形药物胶体和溶解分子之间相互作用的一个聚光灯

假设

胶体聚集现象被发现是低水溶性药物过饱和的原因,可能导致生物利用度增强。不像粗沉淀,以胶体的形式相分离,有望提高药物的过饱和性能。因此,这些胶体的高比例应该与过饱和的程度和动力学相关。本研究的主要目的是为模型药物阿苯达唑(ALB)与12种聚合物结合时的过饱和机制提供一个理解。

实验

通过动态光散射(DLS)、冷冻断裂电镜(FF-EM)和透射x射线衍射(XRD)对ph值漂移后分离的物种进行表征。在液体池中引入激光衍射(LD)对胶体分离物进行相对定量,称为“胶体分数”。ph依赖型过饱和通过微型溶出度测定在线评估。

发现

在此,建立了一种衡量非晶态胶体相分离程度的方法,并评价了其对过饱和的影响。结果表明,过饱和程度与胶体分数之间存在一定的相关性。这证实了聚合物介导的使能和保持过饱和依赖于聚合物稳定胶体组分的能力。此外,溶解的药物和胶体分离的药物之间有一个固定的比例,因为两种药物的动力学曲线显示出相似的轨迹。总之,胶体组分被确定为溶解的和潜在的生物可利用性药物分子。继续阅读这里

文章信息:Ozan Hirlak, Sabine Dieluweit, Rudolf Merkel, Karl G. Wagner。聚合物介导的药物过饱和-一个聚焦于相分离的非晶态药物胶体和溶解分子之间相互作用的研究,Journal of polymer and Interface Science, 2021, ISSN 0021-9797, https://doi.org/10.1016/j.jcis.2021.06.089。(https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0021979721009632)

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