无粘合剂双螺杆熔体造粒：制造高剂量API配方的有效方法
本研究研究了双螺杆无粘合剂熔体造粒（BFMG）在高剂量固体剂量配方中的使用，用于低熔点热稳定药物。检查了布洛芬和愈曲霉素。通过造粒纯API粉末，示出了BFMG可以成功地用于生产含有100％API的颗粒。实验（DOE）响应面方法的设计用于建立最终产品的设计空间。
最相关的过程变量（桶工作温度，粉末进料速率，螺杆速度和螺杆配置）对颗粒性质（出口温度，尺寸分布，形态，流动性，压缩性，孔隙度）和平板电脑属性（拉伸强度和 -彻底研究了体外溶解。桶温度（单独或与其他变量的相互作用）表示两种药物最重要的变量，因为它通过部分熔化和随后的喂粉的聚集来控制颗粒的形成。有趣的是，源于螺杆速度和螺杆配置的剪切作用，取决于药物物质的各种重大反应，表明它也可能受到加工分子的性质的影响。
在形成颗粒后，两种药物的流动性质得到改善（即，较低的Hausner比率）。还通过为所有样品制备600mg片剂来测试缩放性。令人惊讶的是，所得颗粒非常紧凑，仅需要1％润滑剂，形成含有96％API和3％崩解剂的强片剂。结果还显示片剂随着颗粒尺寸的增加而变硬，特别是对于Guaifenesin。正如预期的那样，体外溶出结果表明，片剂和胶囊显示出比颗粒略微较慢的溶解率。
文章信息：Ivana Cotabarren，Thamer Omar，Fernando J. Muzzio，无合成的双螺杆熔化造粒：制造高剂量API配方的有效方法，国际医药杂志，2021。HTTPS://Do.org/10.1016/j.ijpharm.2021.120886。