超临界抗溶剂流态化工艺中改善西罗莫司药物性能的赋形剂的表征
通过流化床可以提高难溶性活性药物成分(API)的药物释放和生物利用度涂层结合了超临界抗溶剂(SAS-FB) -将药物颗粒沉淀到载体颗粒上的过程。然而，在缺乏辅料的情况下，SAS-FB往往导致原料药在载体表面结晶，限制了药物性能的改善。在SAS-FB过程中，与辅料共加工被认为是提高药物释放的有效途径。
我们的研究使用免疫抑制剂西罗莫司作为模型API来表征SAS-FB过程中辅料对药物特性的影响。我们发现，赋形剂和西罗莫司的共沉淀对载体比表面积和药物得率有影响。所研究的辅料中，含聚乙烯吡咯烷酮K30获得最高的药物产量。重要的是，与Rapamune®片剂相比，优化后的配方显示出了优势在活的有机体内口服生物利用度在Sprague-Dawley大鼠和比格犬中分别提高了3.05倍和3.99倍。
对加工后的原料药进行了一系列的表征，以了解辅料对药物溶出度的影响机制。本研究为SAS-FB技术中辅料的使用，改善西罗莫司等难溶性药物的药物性能提供了有益的指导。
文章信息:陈婷婷，马志敏，邱振文，钟忠，邢磊，郭秋萍，罗丹东，翁志伟，葛福成，黄亚婷，张秀兵，何红玲，庄晓东，李庆国，袁天辉，超临界抗溶剂流态化过程中改善西罗莫司药物性能的辅料表征，国际药学杂志，2021。https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.121240。