系统地设计的壳聚糖涂层固体脂质纳米颗粒,用于有效管理阿尔茨海默病:临床前依据

阿魏酸(FA)是一种普遍存在的天然植物生物活性,具有鲜明的神经退行性疾病的许可。然而,由于其含水溶解度差,对亲脂性屏障的渗透性不足,并且广泛的先通过代谢来损害其治疗效果。因此,目前的研究是为了系统地利用QBD范例来系统地开发壳聚糖涂覆的固体脂质纳米颗粒(SLN),以提高FA在Alzheimer疾病(AD)管理中的疗效。

强调

壳聚糖涂层的SLN通过鼻向大脑,改善抗阿尔茨海默氏症的功效。

支持QBD的配方,屈服于整体产品和过程理解。

延长持续时间的FA鼻生物粘附和生物利用度。

鼻内施用SLNS后明显降低氧化应激。

用SLN处理的动物的认知性能显着增加。

将Fa的SLN配制用脂质和聚山梨醇酯80作为表面活性剂配制,并使用3的优化2中央复合材料设计(CCD)。结果表明,壳聚糖离子凝胶表面包覆的纳米颗粒粒径为185 nm,包封效率为51.2%,ζ电位为12.4 mV。FTIR和DSC研究验证了FA与处方赋形剂的相容性,PXRD解释了药物结晶度的显著损失,而FESEM描述了均匀的球形纳米粒子的存在,很少聚集。显著的改善离体使用山羊鼻黏膜的黏附和渗透研究,加上在体外药物释放,由sln获得。在行为研究中,通过减少逃避潜伏期,sln显著改善了ad诱导大鼠的认知能力,并显著改善了各种生化参数和体重增加。

不同大鼠器官的组织病理学图像显示组织形态中没有可察觉的变化。总体而言,这些临床前调查结果成功显示了改善的抗AD疗效,优异的鼻粘膜粘附和渗透,延长的药物释放,通过鼻内途径发达的脂质纳米核糖结构的患者依从性,安全性和鲁棒性。

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文章信息:Sumant Saini,Teenu Sharma,Atul Jain,Harmanjot Kaur,O.P.Katare,Bhupinder Singh。系统地设计的壳聚糖涂覆的阿尔妥酸固体脂质纳米粒子用于阿尔茨海默病的有效管理:临床前据证据,胶体和表面B:生物界面,卷205,2021。https://do.org/10.1016/j.colsurfb.2021.111838。

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