可可脂味的开发和评价使用超临界二氧化碳的布洛芬掩盖了布洛芬

掩盖药学活性成分的令人不愉快的味道在患者验收中起着关键作用,特别是儿童。该工作的主要目标是在超临界流体技术的帮助下使用可可脂制备使用可可脂的味道掩盖的布洛芬微粒。通过将布洛芬溶解在40℃的熔融的可可脂中来制备微粒。然后将该溶液引入超临界流体单元并在10MPa CO中加工2压力30分钟。

在减压系统后收集产物。评价药物与可可脂比的效果和超临界流体单元对产品质量的构型,并与通过常规方法制备的样品进行比较。制备产品的物理化学表征,包括粒度,结晶度,夹紧效率,体外进行药物释放,并进行了使用人类志愿者面板的产品味道。所生产的微粒在1.42至15.28μm的范围内。

样品的包封率为66 ~ 81%。研究发现,药物与聚合物的配比、超临界流体单元的构型以及制备方法对布洛芬微粒的制备具有关键作用。通过人体志愿者的味觉评价表明,含20%药物的微颗粒经超临界流体技术处理后能够掩盖布洛芬的苦味。综上所述,利用超临界流体技术在可可脂中分散布洛芬是一种很有前途的掩盖布洛芬苦味的创新方法。

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文章信息:奥帕达特,R.,Aleih,H.,Mashaqbeh,H.等等。Cocoa黄油味的开发和评估使用超临界二氧化碳的布洛芬掩盖了布洛芬。AAPS PHARMSCITECH22,106(2021)。https://doi.org/10.1208/s12249-021-01962-7

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