用于治疗干眼症的地塞米松负载纳米结构脂质载体

干眼症(DED)或角膜炎咽炎SICCA是由泪膜功能障碍引起的眼表面的慢性多学障碍。症状包括干燥,刺激,不适和视觉干扰,标准治疗包括使用润滑剂和局部类固醇。继发性炎症在这种衰弱条件的发展和传播中起着突出的作用。

为了解决这个问题,我们研究了使用地塞米松胶囊胆固醇的创新药物传递系统的中试规模开发Labrafac™Pilipophile.纳米结构脂质载体(NLC)为基础的眼科制剂,可开发为治疗DED和任何相关急性发作的眼药水。快速筛选一系列实验室规模的预配方后,中试制备出粒径为19.51±0.5 nm,包封率为99.6±0.5%,PDI为0.08,4℃下延长稳定性6个月的配方。这种潜在的眼科配方被观察到对人类角膜上皮细胞具有较高的耐受性和内在化能力,在猪角膜体外研究中也表现出类似的行为,表明其在眼表具有合适的分布。

此外,ELISA用于研究试验规模配方对一系列炎症生物标志物的影响。最成功的地塞米松加载的NLC仅通过单独的地塞米松解决方案溶液减少了5倍的TNF-α生产,具有可与MMP-9和IL-6的相当的结果。制剂的易于配方,可扩展性,性能和生物标志物测定表明,该NLC制剂可以是局部治疗DED的可行选择。

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文章信息:Kumari,S。Dandamudi,M。;rani,s。e .;Behl,g .;肯特,D .;o'reilly,n.j;o'donovan,o ;;Mcloughlin,p .;FITZHENRY,L.甲基塞洛塞纳米结构纳米结构脂质携带者,用于治疗干眼症。制药学2021.13.,905. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13060905.

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