口服BCSⅱ类药物微乳的研制:设计、优化和评价
我们的作品旨在探索微乳液（ME），作为药物递送系统的组成和性质，以增强穿过胃肠道（GI）纤维酸盐屏障的渗透性，BCS II类药物。它是一种前药，其在口服施用后迅速转化为作为芬纤维酸的主要活性代谢物。它经历了几乎完全的制剂新陈代谢。
其主要缺点是代谢产物的生物利用度低。根据溶解度和亲水-亲脂平衡值对辅料进行快速选择。经典的ME开发方法与析因设计相结合，目的是利用低浓度的表面活性剂最小化液滴尺寸。优化后的ME液滴粒径为48.5 nm，物理稳定性好。Sartorius的被动通透性比游离药物高1.6倍。体外技术，采用外翻的肠囊模型，显示了2.5倍的高通透性。
这提示载体介导的摄取/流出可能是非诺贝特转运的主要机制。使用抑制GI p -糖蛋白的辅料可能是一个新的视角。因此，本文表明，可以通过探索代谢能的组成和特性来增加非诺贝特穿过胃肠道膜的渗透性。
材料:非诺贝特由加尔制药实验室(突尼斯斯法克斯)提供。Miglyol 812,吐温80.,Transcutol P从波拉多（法国）购买。从Sigma Aldrich LableMikalien GmbH（德国）购买了月桂醇，毛粒酸，磷酸盐和磷酸磷酸盐和磷酸磷酸盐。NaOH，HCl，柠檬酸，NaCl，KCl，HCO3NA和CaCl2从Chemi-Pharma实验室（突尼斯，突尼斯）获得。
文章信息:Marwa Tlijani, Mohamed Ali lasoued, Badr Bahloul, Souad Sfar，”口服BCSⅱ类药物微乳的研制:设计、优化和评价”,《纳米材料第5538940号，9页，2021年。https://doi.org/10.1155/2021/5538940