缓释骨架片在溶出和储存过程中的微观结构演变

甘油酸酯基基质片允许获得茶碱的持续释放长达12小时。选择的稀释液(乳糖或二碱性无水磷酸钙)作为成孔剂影响药物的释放和40°保存3个月后的稳定性。含乳糖基质片具有较高的水溶性,其药物释放速度快于无水磷酸二钙基质片。在40°下储存3个月后,含乳糖的片剂释药相同,而含二碱性磷酸钙无水片剂释药明显较慢。基于同步辐射的x射线微计算机断层扫描用于评价基质片在溶解和长期储存期间的最终微观结构变化。x射线图像为药物成分的相互作用和赋形剂表面结构对药物释放的重要性提供了新的见解。该固体脂质赋形剂可吸附在介孔二基磷酸钙无水表面,降低基质的水渗透性,从而减缓药物释放。这些发现为以甘油二苯酸酯为缓释剂的骨架缓释片的开发提供了基本的处方考虑。

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