不溶性辅料在中药固体分散体中的应用

近年来,随着青蒿素在抗疟治疗和商业效益方面的巨大成功,中医药学受到了广泛的关注。然而,大多数中药的活性药物成分(API)是疏水性的,这使得中药的口服生物利用度很低,极大地限制了其应用。为了改善疏水成分的溶解度,人们开发了许多策略。

固体分散体被认为是具有良好工业可行性的剂型,一些固体分散体已经在商业上可用。在固体分散体的技术研究中,辅料通过影响制剂的制备工艺、稳定性、溶出度、最终吸收从而提高口服生物利用度,影响辅料与药物的相互作用和制剂的体内外命运,发挥着至关重要的作用。大多数固体分散体的研究和商业化生产集中在亲水赋形剂如聚乙二醇,PVP等。

然而,在固体分散体中使用的一些疏水辅料可能会导致意想不到的结果,如提高了粉末的溶出速度、流动性和储存稳定性,从而增加了进一步工业加工成片剂或胶囊固体剂型的可行性。因此,本文重点介绍疏水赋形剂在中药固体分散体中的应用,并从赋形剂类型、制备方法、应用形式三个方面进行阐述。

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文章资料:吴华,吕华,张震(2021)不溶性辅料在中药固体分散体中的应用。见:冯宁,杨振民。新型中药给药系统。施普林格,新加坡。https://doi.org/10.1007/978-981-16-3444-4_12

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