四种类型的崩解剂的功能评估及其对螺旋酮释放性能的影响

抽象的

螺旋酮是一种衍生自甾醇的药物,其由于其低水溶性和缓慢溶解速率而具有不完全的口服吸收。在该研究中,进行了具有四个崩解剂的螺旋酮的配方,被进行称为Croscarmellose钠,Crospovidone,淀粉乙酸钠和微晶纤维素II(MCCII)。使用具有三个分类因子(填料,润滑剂和崩解剂)的因子设计评估这些崩解剂对螺旋酮基压块的拉伸强度,崩解时间和溶解速率的影响。这些崩解剂的膨胀值,水吸收和水吸附研究都表明,MCCII压缩通过与Crospovidone类似的芯吸机制崩解,而溶胀机理占淀粉乙酸钠和Croscarmellose钠的占优势。镁硬脂酸镁保持不变的MCCII和淀粉乙醇酸的崩解时间。然而,这种润滑剂延迟了Crospovidone和Croscarmellose钠的崩解时间。MCCII呈现出独立于所用培养基和润滑剂的最快崩解时间。水吸附比和溶胀值确定淀粉乙酸钠,然后是Croscarmellose钠作为最大的溶胀材料,而Crospovidone和McCII在其中最少溶胀的崩解剂。淀粉乙酸钠和Croscarmellose钠的溶胀性能受培养基pH的强烈影响。由于淀粉作为填料,螺旋体压块的崩解时间更快,因为由于形成软块,淀粉作为填料。 In this case, the type of filler employed rather than the disintegrant had a major effect on the disintegration and dissolution times of spironolactone.

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AAPS pharmscience, Vol. 13, No. 4, 2012年12月(# 2012)
DOI:10.1208 / S12249-012-9835
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