通过表面活性剂为基础的三重固体分散体超声辅助研究莫沙必利增强十二指肠/盲肠运动:片剂配方的体外、体内评估

胃肠道(GI)疾病影响数百万人,被认为是全球发病率的主要原因。Mosapride柠檬酸盐(MOS)是一种具有止吐作用的动力学剂。该药物的生物利用度较差,其低溶解度诱导。本研究旨在通过快速释放片剂增强药物的体内性能。

强调

莫沙必利的TSD溶解增强1/2= 1.5分钟。

Meapride的片剂与TSD显示60.7%冲洗释放用T.1/2= 1.4分钟。

对兔进行的超声检查表明,与市场平板电脑相比,TSD片剂表现出2.5 - 十二指肠和山脉运动的增加。

二元(SD)和三重固体分散体(TSD)进行制备Soluplus®(索尔)和α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(TPG)使用溶剂蒸发。根据最佳溶解速率选择最佳系统,并且使用或使用压缩成片剂,Acdisol.,crospovidone,或壳聚糖作为超级融合剂。结果宣布,MOS-TSD在T的方面获得了最高的溶解率1/2= 1.5分钟。DSC和XRPD示出了Mosapride的部分杂化。FTIR揭示了药物和载体之间可能的H键相互作用。来自含有Crospovidone的MOS-TSD片剂的药物释放显示60.7%的冲洗释放用T.1/2= 1.4分钟。

对家兔进行的超声研究显示,最佳载体组合的MOS- tsd片十二指肠和盲肠运动较纯MOS增加2.46倍,较口服上市产品增加2.5倍。因此,以表面活性剂为基础的三重固体分散体快速释放片的研制,为提高莫沙必利的疗效提供了极大的成功。

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Article information: Menna Ezzat, Randa Latif, S.S. Badawy, Faisal A. Torad, An ultrasonographic assisted investigation for the enhancement of duodenal/cecal motility of mosapride through a surfactant-based triple solid dispersion: In-vitro, in-vivo assessment of tablet formulation, Journal of Drug Delivery Science and Technology, Volume 65, 2021. https://doi.org/10.1016/j.jddst.2021.102657.

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