用机械化学活化稳定无定形药物的官能化碳酸钙作为共甲酸钙

本研究的目的是研究模型药物,卡维地洛(汽车),当使用机械化学激活(振动球研磨)加载到官能化的碳酸钙(FCC)上时,探讨模型药物的非晶化,物理稳定性和药物释放。使用差示扫描量热法和X射线粉末衍射测定以不同重量比和不同铣削时间制备的汽车-FCC样品的固态特性和物理稳定性。在铣削含有50%辆汽车的汽车-FCC样品上,10分钟后观察到轿厢的非晶化。对于30或90分钟研磨的汽车FCC样品,发现汽车在所有比率(10-90%的轿厢)上是无体化的,但FCC保持结晶。玻璃化转变温度(T.Gα.)发现含有90分钟的各种CAR-FCC样品是相似(38°C),用于含有20%的汽车及以上的所有比例。类似T.Gα.S.对于不同的药物比例,表示无定形车沉积到FCC的表面上。对于含有10%汽车的汽车FCC样品,aT.Gα.发现49°C,与其他汽车-FCC样品相比,这是11°C的11°C。这可以表示由与FCC表面密切接触的汽车分子产生的限制分子迁移率。

在应力(100℃)和非应激条件下(干燥条件下25℃)的物理稳定性,表明,在非 - 非稳定于30%的汽车中的药物浓度可稳定在非形态形式中至少19周。沉积在FCC上时的应力条件,而纯无定形汽车的稳定性稳定。体外药物释放表明,与整齐的无定形和结晶轿厢相比,含有60%汽车和下方的汽车FCC样品可以改善药物释放并产生超饱和系统。具有较低药物浓度的样品(40%和下方)可以在360分钟的溶解试验期间保持过饱和。本研究表明,结晶无机材料,FCC,可以促进药物的非杂化,提供针对药物结晶的稳定化,并改善机械化学活化的无定形药物的溶解性能。

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欧洲药学杂志和生物食品杂志
第155卷,2020年10月,第22-28页

关键词:物理稳定性,无定形,非晶化,多孔,官能化碳酸钙,药物释放

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