高纯度赋形剂 - 复杂问题的简单解决方案
对于任何活跃的药物成分（API）都有各种各样的人来说，它不会令人惊讶。小分子，大分子，肽，单克隆抗体，创新，通用;列表继续。这些分子能够治愈或减轻衰弱条件，这些条件可以永远改变一个人的生命。因此，这是有道理的，这些成分在制定中具有主要重要性，应采取适当措施来维持其稳定性和功效。由于这些API变得更加复杂，因此它们也越来越容易受到一系列不同的降级途径。
pH环境的变化会导致酸化并导致故障。暴露于水分可以引发水解，随后导致次级副产物的形成。不从赋形剂中除去的残留催化剂可以触发侧反应并使不仅仅是API的降解，而是制剂中的其他一切。为了打击这一点，配方仪通常将进行正面加载它们的配方以补偿这种预期的损失。
然而，这并不是最终是一种实际解决方案，因为降低剂仍然形成，并且当开发制剂的成本变得更高时变得更大的问题。结果，更实际的解决方案是确保制剂中的剩余成分具有最高的质量和纯度。这证明了药物不会降级，并且维持效力和寿命。
通过高纯度改善Docetaxel恢复
Docetaxel是纯度重要性起着有意义的角色的重要例子。这种活跃的紫杉烷类别分子的成员，主要用作化疗药物，主要用于治疗癌症，包括乳腺癌，肺，前列腺和胃。图1描绘了多西紫杉醇，7-Epi-Docetaxel的主要退化产品。具有与多西紫杉醇相同的分子量，7-EPI-DOCETAXEL是一个基础 - 具有C7位置处的羟基的结构立体异构体（“翻转”位置）。
关于紫杉烷的稳定性的文献表明，这是该位点的多西紫杉醇的常见降解产物，通过复古的醛醇反应或形成烯醇的中间体。在基本和强酸性条件下观察到7-Epi-Docetaxel的形成，并且在亲电子剂存在下，尽管在金属盐存在下可以抑制差异。与多西紫杉醇相比，已发现7-Epi-多西紫杉醇对白血病细胞的细胞毒性较少，因此该映射的形成可以降低治疗的功效
在多西紫杉醇中进行的研究比较其各种等级的聚山梨醇酯80（图2）的稳定性，表明，在40℃下，在40°C时，在40℃下，使用高纯度等级而不是标准，在40℃下恢复显着改善（高达80％）恢复百强年级。另外，该研究表明，在使用标准的项等级时，存在7-Epi-Docetaxel，包括7-Epi-Docetaxel的多种多紫杉醇降解剂。在标准和加速条件下使用较高纯度等级的聚山梨醇酯80时，多西紫杉醇的增强型表明，在制定时选择赋形剂的正确等级具有显着的益处。继续阅读药物--dev.com文章