HY-038固体分散体喷雾干燥技术的设计与表征

本研究的目的是制备单载体高载药量的HY-038固体分散体(SDs)，然后通过喷雾干燥技术形成片剂，提高其溶解度、溶出度和生物利用度。同时，我们希望开发一个更方便在体外预测不同配方的吸收行为的方法在活的有机体内．制备了不同的药物/聚合物比例的固体分散体。红外光谱、差示扫描量热法、扫描电子显微镜和x射线衍射对纯药物和SDs进行了固相表征。

与水的接触角，在pH = 6.8的磷酸盐缓冲液中溶解，和在活的有机体内对狗的吸收进行了研究。因此，固相表征表明，HY-038在固体分散体中向非晶态的转变，而在固体分散体中，HY-038的晶态转变为非晶态在活的有机体内曝光后呈现溶解曲线与接触角相结合的趋势。与原型配方相比，C_马克斯和AUC_{0 -∞}优化配方SD2 (HY-038-HPMCAS 3:1)在相同剂量下增加约5 ~ 9倍。

更重要的是，SD2配方中C呈近似线性增长_马克斯和AUC_{0 -∞}随着剂量从50 mg增加到100 mg，而原型配方在50 mg时达到吸收饱和。选择SD2 (HY-038-HPMCAS 3:1)作为下游开发的最佳配方。

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文章资料:江T，韩L，陆E。et al。HY-038固体分散体喷雾干燥技术的设计与表征:在体外和在活的有机体内评估。aap PharmSciTech22日,267(2021)。https://doi.org/10.1208/s12249-021-02135-2