晶体和非晶基体对吸入纳米微粒siRNA多聚物喷雾干燥成功的影响

发展稳定和可吸入干粉配方具有长的保质期，在甘露醇或海藻糖存在下，由siRNA和基于聚乙烯（PEI）的嵌段共聚物组成的多重喷射干燥。研究了入口（T-IN）和出口（T-OUT）温度对在管材内的SiRNA和吸附效果的回收的影响。选择低磨损硅管，防止了由于吸附引起的siRNA损失。

曼尼尔和海藻糖无论在siRNA熔化温度低于T-OUT的赋形剂浓度和温度，制剂保存了siRNA完整性。海藻糖制剂允许全siRNA恢复，而甘露醇配方导致喷雾干燥siRNA损失约为20%，聚合物损失约为50-60%。基于siRNA含量的下一代冲击分析表明，甘露醇配方具有最优的气动特性。所有喷雾干燥配方的结果是绿色荧光蛋白(GFP)沉默可比或比新鲜制备的多聚物更好。

为了检测观察到的结果是否可以转移，将siRNA和转铁蛋白- PEI偶联物的配方喷雾干燥、鉴定，并用于体外转染原代人T细胞。结果证实了转录因子GATA3在初级CD4中的成功沉默⁺喷雾干燥的T细胞作为严重哮喘的潜在治疗方法。

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文章信息：Keil，T.W.M.，Zimmermann，C.，Baldassi，D.，Adams，F.，Friess，W.，Mehta，A.和Merkel，O.M。（2021），结晶和无定形基质对纳米微粒吸入的SiRNA多用途的成功喷雾干燥的影响。adv。actap。2100073. https://doi.org/10.1002/ADTP.202100073