中孔二氧化硅：可怜的玻璃蛋白剂无定形稳定的溶液
介绍：用于改善可溶于可溶于可溶于活性药物成分（API）的口服吸收的非晶制剂技术变得越来越普遍。目前，通过喷雾干燥，热熔挤出（HME）或共沉淀制造的基于聚合物的无定形制剂是最常见的。然而，这些技术在无定形形式中成功稳定的可怜的玻璃前化合物的成功稳定性方面具有挑战。另一种方法是中孔二氧化硅，其通过纳米尺度孔内的分子吸附稳定非结晶形式的API。
目标和假设：这项工作的目的是首先使用介孔二氧化硅和热熔挤出作为模型技术，为两种可溶于玻璃造形剂进行无定形配方。成功制剂后，考虑到固态和溶出性能，评估配方。假设与热熔挤出相比，中孔二氧化硅将显示出可溶于可溶性较差的玻璃造型剂的增强的无定形稳定性。
结论：尽管基于聚合物的无定形固体分散体最普遍，但它们可能不适用于玻璃造型剂不良的可溶性化合物。这些化合物表明溶解度不良和无定形稳定性差，是由于可能的相分离和重结晶而具有典型的聚合物基技术的配方挑战。最终，这些化合物可能在药物发育过程中具有增加的失败风险，因为它们构成了生物利用度和无定形稳定性视角的风险。在这项研究中，我们证明了玻璃形成差的玻璃形成的含量增加，所述聚合物基无定形固体分散体中重结晶的风险增加。相反，显示中孔二氧化硅显示为这种API提供最佳稳定性。因此，中孔二氧化硅可以是一种有吸引力的配方技术，以扩大玻璃造形剂的API的配方工具箱。
文章信息：Daniel Joseph价格，Felix Ditzinger，Anita Nair，Jennifer Cressman，Christoph Saal，Martin Kuentz