使用天然辅料代替片剂和胶囊填充
大量的膳食补充剂以固体口服剂型提供。维生素和矿物质补充剂可以通过湿造粒或直接压缩轻松压入片剂，但这种片剂配方需要良好的粘合剂。片剂制剂中的常用粘合剂包括纤维素材料，例如羟丙基纤维素（HPC）或微晶纤维素（MCC），或合成聚合物，例如聚乙烯吡咯烷酮（PVP）。然而，对于有机导向的消费者，这些赋形剂声音合成和不自然。
几年来，随着消费者对有机产品意识的提高，有机食品的趋势已经很明显了。膳食补充剂制造商也在慢慢转向有机配方，因为消费者越来越希望避免使用化学或合成成分。因此，膳食补充剂制造商面临着越来越大的压力，要用听起来更自然的成分来取代传统的粘合剂。
同样的挑战适用于填料，流动剂，润滑剂，崩解剂和颜料，包括硬脂酸镁，硬脂酸，二氧化硅和合成色。这朝着更多天然成分迈出是所谓的一部分“清洁标签的运动，它也重视原材料的可持续性。
制药商也开始使用更多的天然成分作为辅料，因为它们越来越容易获得，成本相对较低，毒性更低，副作用更少。未来几年，随着消费者需求的增长，天然成分在药品中的应用有望扩大。发达国家的人口老龄化预计将增加未来的慢性病发病率，刺激对药物的需求。与此同时，消费者希望天然产品能改善总体健康状况，预防疾病。
通过与成分供应商密切合作，药片制造商可以成功地将配方从合成粘合剂改为天然或有机成分。
取代合成粘结剂
在片剂配方中，粘合剂使松散的颗粒或颗粒具有凝聚力。这确保了药片在压缩后保持完整。为了取代传统的粘合剂，如HPC、MCC和PVP，天然粘合剂必须能够生产具有相同机械强度和释放性能的片剂。表1显示了一些淀粉、树胶、粘液和干果，它们具有粘结能力以及其他特性，如填充和分解特性，可以作为合成粘合剂的替代品。
通过与成分供应商密切合作，药片制造商可以成功地将配方从合成粘合剂改为天然或有机成分。然而，天然成分不能代替1:1的合成成分。用户通常必须在配方中加入几种不同浓度的天然原料，以达到所需的结合性能。另一方面，由各种经过认证的天然原料制成的客户专用预混料可以简化开发、处理和制造过程。
自然崩解剂
崩解剂是制剂添加到制剂中的物质或物质混合物，以增加片剂和胶囊的分散或破碎成更小的颗粒，以便快速溶解。流行的合成超级崩解剂包括交联PVP、MCC、交联淀粉钠和淀粉乙醇酸钠，这些名字听起来很化学，不适合使用清洁标签产品。更天然的原料可以作为分解剂，包括:ispaghula或车前草壳的粘液，水芹，树胶，胡芦巴籽和刺槐豆胶，几丁质和壳聚糖，结冷胶，琼脂，海藻酸盐，燕麦纤维，黄原胶，葫芦果肉粉，木槿，和芒果皮果胶。
与干粘合剂一样，在大多数情况下，不可能崩解填充剂。基于天然和认证的有机成分的干粉预混合物（如BioGrungCAMPACTCEL®SIS.）可以替代片剂，胶囊和颗粒制剂中的合成崩解剂，并在快速释放固体口服剂型与所需的水分接触时快速分解。
从油到粉再到胶囊
制造商越来越多地希望添加天然维生素，益生菌，Omega 3-6-9脂肪酸，抗氧化剂，氨基酸和大麻的天然来源。这些营养素通常以油或油性粉末的形式出现。对于油性粉末，微包裹可能是有益的，特别是如果油性粉末然后填充到硬胶囊中，这允许精确给药成分或营养素。风味和气味掩模可以最大限度地减少与某些营养素相关的令人不快的口味和味道。免受水分，酸，热量和氧也是至关重要的，因为它提高了稳定性，生物利用度和递送。粉末也必须易于处理和自由流动。
以下研究检测了仅使用天然成分将油性物质掺入粉末中的可能性。该研究模拟了使用葵花籽油作为油代替换的三种应用：
1)大麻20毫克，0号胶囊;
2)每粒1号胶囊含22.5国际单位(IU)维生素E和约15毫克维生素D3;和
3)使用油将3000万菌落形成单位(CFU)的益生菌放入0号胶囊中，使益生菌更加稳定。
从油到粉到胶囊-自然的方式
看一看白皮书"从油到粉到胶囊-自然的方式由BIOGRUND & Synthegon制作。
材料和方法
为了将葵花籽油混合成粉末，我们将葵花籽油混合成一种天然有机的吸水性干式粘合剂(CompactCel马伯使用高剪切混合器，油与粉的比例为1:3。每次少量地将油加入粘合剂中，以保证均匀分布，避免结块。
三个不同的试验用两种不同的配方进行了油性粉(表2和图4),封装过程,一个Syntegon(博世)GKF 705,与不同的捣固销高度,碗填补的高度,和机器速度(rpm)(表3和5)。结果表明,正确的速度,捣固销高度,当将油粉混合物封装到硬胶囊中时，配方是至关重要的。
结果与讨论
如前所述，三种应用可作为模拟的基础(表6)。在保健品行业中，灌装胶囊的相对标准偏差(RSD)低于5%是可以接受的。胶囊组1(比例为1:1)的结果显示RSD为3.75%。这表明对于配方1，正确的工艺参数组合能够实现良好的粉体流动和均匀的胶囊灌装。
在制药行业，灌装胶囊的RSD低于3%是可以接受的。胶囊组2(比例1:2)的RSD为2.23%。这表明对于配方2，正确的工艺参数组合能够实现良好的粉体流动和均匀的胶囊灌装。
随着这些结果表明，天然粉末混合CompactCel马伯可吸收12.5%(组1)和9.5%(组2)的油，灌装硬胶囊。这些百分比远远高于模拟应用的假定百分比(6%用于大麻，4%用于维生素E, 6%用于益生菌)。
将这些结果与潜在应用进行比较，很明显，将油-粉混合物灌装到硬胶囊中是一个简单的过程，也是液体灌装胶囊、软凝胶或纯油的可行替代剂型，前提是该过程使用了正确的设备、参数和成分。
每一种常用来配制固体口服制剂的合成填料、粘合剂、流动剂、润滑剂和崩解剂都有一种天然替代品。然而，如前所述，在配方中1:1的替换并不总是足以100%替代合成辅料的功能。
参考
1.调查数据来自有机贸易协会，ota.com/organic-market-overview/organic-industry-survey。
2.外交部的CBI部，www.cbi.eu/market-information/naturations-health-products/what-demand。
Rudiger Dartsch ((电子邮件保护))是Biogrund (502 901 2980, www.biogrund.com)的营销经理。该公司生产的辅料预混料，是为胶片量身定制和随时可用的涂层，片剂和色素，为全球医药和膳食补充剂市场。Biogrund是清洁标签联盟的成员，该联盟支持品牌和制造商了解和应对营养产品市场的变化要求。
如2020年10月的《药片和胶囊》杂志所述。
版权CSC出版。www.tabletscapsules.com