一种干粉平台，用于地塞米松的鼻递送：配方发育和鼻腔沉积研究

鼻内给药途径通过嗅觉和三叉途径提供了脑靶向药物递送的独特机会，与全身药物施用相比，在较低剂量下提供有效的CNS浓度和较低的不良反应风险。因此，最近已经提出作为糖皮质激素的选择途径，以控制严重Covid-19患者的神经炎过程。但是，适当的送货系统适合提高他们的疗效，但需要出现。在这项工作中，我们介绍了地塞米松磷酸钠（DSP）的可喷雾脑靶向粉末输送平台的发展。加载DSP的微球，采用质量逐携带的质量载体（甘露醇或乳糖一水合物）混合。在均匀性，流动性，喷雾性，体外生物相容性，渗透率和粘膜方面表征粉末混合物。使用3D印刷鼻腔模型进行鼻沉积研究。与乳糖相比，甘露醇提供了更好的粉末混合流动性质。将微球与甘露醇含有或扩大甘露醇，并增强了跨上皮模型屏障的DSP渗透性。沉积在嗅觉区域中的DSP剂量级分达到17.0％，揭示了靶液体递送的发育粉末平台的潜力。 The observed impact of nasal cavity asymmetry highlighted the importance of individual approach when aiming olfactory region.

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材料
DSP购自Carbosyntn Ltd.（康普顿，英国）。低甲氧基酰胺化果胶（CF 005，酯化程度35％;胺化程度为15％;通过Herbstreith＆Fox（Neuenbürg，德国Neuenbürg）举行进一步表示为果胶。Hypromellose（Metolose®SH4000）是由日本东京的新ETSU化工有限公司提供的。乳糖一水合物（Granulac®200.;进一步表示为乳糖）从Meggle获得（德国Wasserburg Am Inn）。甘露醇是从BDH波拉夫（Luthtworth，英国）的购买。通过溶解NaCl（150.0mm; Kemig，Zagreb，克罗地亚），KCl（40.0mm; kemig）和CaCl2×H2O（5.3毫米; Sigma-Aldrich，慕尼黑，德国）在蒸馏水中来制备模拟鼻液（SNF）。
For cell biocompatibility and permeability studies in vitro, Hank’s balanced salt solution with 5.3 mM Ca2+ (HBSS-Ca2+; pH 7.4) was prepared by dissolving KCl (5.4 mM), NaHCO3 (4.2 mM), NaCl (136.9 mM), D-glucose monohydrate (5.6 mM) (all purchased from Kemig), KH2PO4 (0.4 mM; Kemika, Zagreb, Croatia), Na2HPO4 × 2H2O (0.3 mM; Fluka Chemie AG, Buchs, Switzerland) and CaCl2 × 2H2O (5.3 mM) (Sigma-Aldrich) in distilled water.

结论
QBD方法能够使喷雾干燥的DSP加载聚合物微球合理设计。考虑到所提出的给药途径，优化的微球/甘露醇粉末混合物显示出良好的生物制药和可喷雾性能。鼻腔沉积研究揭示了用于有效地将DSP提供给鼻腔的嗅觉区域的策略。所获得的结果显示了一个坚定的基础，用于将研究扩展到最终概念验证所需的适当体内模型。