具有p -糖蛋白抑制作用的药物配方是提高口服药物吸收和生物利用度的有前途的途径
P-糖蛋白（P-GP）在各种底物的主动运输中至关重要，具有不同的结构，导致口服给药后的肠道渗透率差和有限的生物利用度。已经利用了P-GP抑制剂，包括小分子药物，天然成分和药学惰性赋形剂，以克服P-GP流出并增强许多P-GP基材的口腔吸收和生物利用度。具有P-GP底物的小分子P-GP抑制剂的共同施用可导致药物 - 药物相互作用和由于这些分子的药理活性而增加的副作用。
另一方面，药物惰性赋形剂，包括聚合物、表面活性剂和脂基赋形剂，是安全的，在药物上是可接受的，不会被肠道吸收。值得注意的是，由于制剂本身和赋形剂的P-gp抑制作用，它们可以被纳入药物配方，以提高药物的溶解度、吸收和生物利用度。开发了不同的具有固有P-gp抑制活性的配方。这些包括胶束、乳剂、脂质体、固体脂质纳米颗粒、聚合物纳米颗粒、微球、树状大分子和固体分散体。它们可以通过与其性质有关的不同机制绕过P-gp。
在这篇综述中，我们简要介绍了P-gp和P-gp抑制剂，并广泛综述了目前口服给药系统的发展，该系统可以绕过和抑制P-gp，以提高口服P-gp底物的吸收和生物利用度。由于许多药物受到P-gp介导外排的限制，本综述有助于设计合适的P-gp底物配方，以提高其口服吸收和生物利用度。
文章信息:阮，t.t.l;Duong V.-A。;Maeng周宏儒。具有p -糖蛋白抑制作用的药物配方是提高口服药物吸收和生物利用度的有前途的途径。药剂学2021，13, 1103年。https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13071103