基于mPEG-SS-PzLL /TPGS的还原敏感混合胶束增强阿霉素的抗癌效果

目前，化疗药物在临床应用中仍表现出水溶性差、全身毒性甚至多药耐药(MDR)的缺点。为了解决这些问题，合成了一种两亲性嵌段聚合物自组装还原敏感胶束mPEG-SS-PzLL/TPGS/DOX，用于有效的抗癌治疗。该聚合物具有可生物降解的主链，肿瘤细胞中的还原性谷胱甘肽(GHS)可以裂解二硫键，从而导致DOX的快速释放。tpg是为增加药物积累和减少药物外排而设计的。

突出了

•通过简单的工艺合成了一种具有还原反应性的嵌段聚合物。

•自组装混合胶束具有包封效率高、稳定性好的优点。

•tpg抑制多药耐药并增加4t1细胞对药物的摄取。

•还原反应胶束对负载4个T1细胞的Balb/c小鼠表现出强烈的治疗作用。

在后续研究中，我们发现mPEG-SS-PzLL/TPGS/DOX胶束实现了96.1%的高包封效率。透射电镜显微照片显示，样品颗粒均质，呈球形，粒径为83.7±3.2 nm。此外，mPEG-SS-PzLL/TPGS/DOX胶束对4个T1细胞有较强的细胞毒性，对4个T1肿瘤的BALB/c小鼠有较好的治疗效果。因此，将恢复敏感性与多药耐药策略相结合，同时最大限度地提高药物在肿瘤细胞中的蓄积，形成了一种良好的药物传递系统。另外，这项研究为化疗治疗癌症提供了一个光明的前景。

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陈国光，郑琦琦，戴洁，刘佳，尹军，徐晓卿，陈爱萍，任丽丽，
基于mPEG-SS-PzLL /TPGS的还原敏感混合胶束增强阿霉素的抗癌效果
活性和功能聚合物，卷174,2022,105242,ISSN 1381-5148，
https://doi.org/10.1016/j.reactfunctpolym.2022.105242。