脂类辅料饱和溶解度的测定

在足够广泛的脂类赋形剂中获得溶解度数据是开发脂类制剂的第一步。溶解度是预期药物负荷和制剂性能的指示。

推荐一种系统的方法来开发基于脂类的配方:

溶质(API)在溶剂(脂类赋形剂)中的溶解度测量为饱和浓度，即当添加更多的溶质时，溶液的浓度没有增加，过量的溶质开始沉淀。

在液体赋形剂中，当达到饱和溶解度时，晶体可以很容易地观察到，而对于固体和半固体脂类赋形剂，则需要示差扫描量热法(DSC)和/或热阶段显微镜(HSM)等技术

在液体赋形剂中，可在室温下通过平衡溶解度法获得溶解度数据，并使用(超)高效液相色谱(UPLC/HPLC)进行评价。

有两种方法可以单独或联合使用，来估计药物在固体和半固体脂类辅料中的溶解度:差示扫描量热法和/或热显微镜法。

当溶质在溶剂中溶解时，固体溶剂的熔化焓降低。随着溶解溶质浓度的增加，溶化溶剂所需的能量下降，直到达到饱和溶解度。在浓度高于饱和溶解度时，熔化焓没有降低，下降趋势出现中断。

晶体材料在交叉偏振光下表现出双折射。如果药物在赋形剂中完全溶解，则在赋形剂熔点以上的温度下没有双折射。然而，在浓度高于饱和溶解度时，由于药物没有完全溶解，在赋形剂熔点以上的温度下观察到双折射。根据这些信息，确定了药物在辅料中的饱和溶解度范围。

左图:375mg布洛芬/ g Gelucire^®50/13:没有水晶
右图:400mg布洛芬/ g Gelucire^®50/13:水晶
因此，布洛芬在Gelucire中的溶解度限制^®50/13是375毫克/克

申请信息:

的名字＊

第一个

去年

电子邮件＊

公司＊

产品:

评论或消息＊

隐私政策＊

电子邮件

赋形剂配方